舒乐保 琥珀酸索利那新片 5mg*10片

【药代动力学】

一般特征 吸收 口服本品后，索利那新最大血浆浓度（Cmax）在 3 至 8 小时后达到，tmax 与给药剂量无关。在 5 至 40 mg 剂量之间，Cmax 和曲线下面积（AUC）与给药剂量成比例增加。绝对生物利用度约为 90%。 进食不影响索利那新的 Cmax 和 AUC。 分布 静脉给药后索利那新的表观分布容积大约为 600L。索利那新很大程度上与血浆蛋白结合（约 98%），主要是α1-酸性糖蛋白。 代谢 索利那新在肝脏中广泛代谢，主要代谢酶是细胞色素 P450 3A4（CYP3A4）。不过也存在另一个代谢途径，可帮助索利那新的代谢。索利那新的全身清除率大约是每小时 9.5L，终末半衰期大约是 45～68 小时。口服后除了可检测到索利那新外，还可在血浆中发现一种有药理学活性的代谢物（4R-羟基索利那新）和三种无活性的代谢物（N-葡糖苷酸结合物，索利那新 N-氧化物和 4R-羟基索利那新-N-氧化物）。 排泄 单次给药 14C 标记的索利那新 10 mg 后，26 天内在尿中检测到约 70% 放射性，在粪便中检测到约 23% 放射性。在尿中回收的放射性约 11% 来自未变化的原形药物，约 18% 为 N-氧化代谢物，9% 为 4R-羟基-N-氧化代谢物，8% 为 4R-羟基代谢物（活性代谢产物）。 剂量比例 在治疗量范围内，药物动力学呈线性。 患者特征 年龄 不需要根据年龄进行剂量调整。在老年群体进行的研究显示，琥珀酸索利那新（5 mg 和 10 mg 每日一次）给药后，健康老年受试者（年龄 65～80 岁）索利那新暴露量，以 AUC 表示，与健康年轻受试者（年龄 55 岁以下）相似。在老年人群中，表现为 tmax 的平均吸收速度稍慢，终末半衰期长约 20%。这些不大的差异被认为没有临床意义。 儿童和青少年中索利那新的药物动力学尚未确立。 性别 索利那新的药物动力学不受性别影响。 种族 索利那新的药物动力学不受种族影响。 肾功能障碍 索利那新在轻、中度肾功能障碍的患者中的 AUC 和 Cmax 与健康志愿者比较无显著差异。在重度肾功能障碍（肌酐清除率 ≤ 30 ml/min）的患者，索利那新暴露量与对照组比较显著增加，表现为 Cmax 增加约 30%，AUC 增加 100% 以上，t1/2 增加 60% 以上。肌酐清除率和索利那新清除率之间可见有统计学意义的关系。 未研究正在进行血液透析的患者中索利那新的药物动力学。 肝功能障碍 在中度肝功能障碍（Child-Pugh 评分 7 至 9 分）患者，Cmax 不受影响，AUC 增加 60%，t1/2 增加一倍。未研究重度肝功能障碍患者中索利那新的药物动力学。