通用名称: 单硝酸异山梨酯片
商品名称: 丽珠欣乐 单硝酸异山梨酯片 10mg*50片
拼音全码:LiZhuXinLe DanXiaoSuanYiShanLiZhiPian
本品主要成分为单硝酸异山梨酯。
本品为白色片。
冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛,也适用于心肌梗塞后的治疗及慢性心衰的长期治疗。
严重低血压,休克和急性心肌梗塞者忌用,孕妇慎用。
急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);严重低血压(收缩压<90mmHg);急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下);肥厚梗阻型心肌病;缩窄性心包炎或心包填塞;严重贫血;青光眼;颅内压增高;对硝基化合物过敏者。
这类药物的研究均在成人中进行,无比较儿童与成人用药情况的资料,故不推荐用于儿童。
老年患者对本类药物的敏感性可能更高,更易发生头晕等反应。
动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应,也不清除ISMN是否经乳汁排泌,但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验,顾需慎用。
口服。一次10~20mg,一日3次,或遵医嘱。
可有头痛反应,此外尚可见面部潮红、灼热感、恶心、眩晕、出汗等,一般较轻微。
急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);严重低血压(收缩压<90mmHg);急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下);肥厚梗阻型心肌病;缩窄性心包炎或心包填塞;严重贫血;青光眼;颅内压增高;对硝基化合物过敏者。
关于人类用药过量的资料很少。用药过量最可能的表现将是低血压和心动过速。由于副交感神经(迷走神经)的兴奋,可发生心跳过缓。如果发生症状性低血压,应该给予支持疗法。 氯沙坦及其活性代谢产物都不能通过血液透析而清除。
单硝酸异山梨酯(ISMN)为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物质,与其他有机硝酸酯一样,主要药理作用是松弛平滑肌。ISMN释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶是平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGPM)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低,冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多。
口服普通片剂在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30?60分钟。片剂的作用时间6小时,平均清除半衰期4-5小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在在血清中脱硝基后行成异山梨醇(大约37%),和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,粪便中排出<1%。IMSN的代谢产物均无扩血管作用。
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