健能 盐酸西替利嗪口服溶液 0.1%*60ml

【药代动力学】

口服盐酸西替利嗪在5-60mg剂量范围内，血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系。 血浆清除半衰期大约为10小时，表观分布容积为0.5L/kg。在每天服用10mg，连续服用10天盐酸西替利嗪后，未发现蓄积。稳态血药浓度峰值约为300ng/ml。西替利嗪和血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率为93%。西替利嗪的代谢无首过效应，给药剂量的三分之二以原形药物由尿液排出。西替利嗪的吸收不受进食影响。西替利嗪的溶液剂、胶囊和片剂的生物利用度相仿，个体间的吸收非常一致。 7至12岁儿童患者口服单剂量5mg西替利嗪胶囊，Cmax均值为275ng/mL，基于交叉试验比较且权重化的儿童人群的表观全身清除率比成人高33%、消除半衰期比成人短33%；2至5岁儿童患者口服单剂量5mg西替利嗪，Cmax均值为660ng/mL，基于交叉试验比较且权重化的儿童人群的表观全身清除率比成人高81%~111%、消除半衰期比成人短33%~41%；6至23个月婴幼儿患者按0.25mg/kg单剂量口服西替利嗪口服溶液（平均剂量为0.23mg），Cmax均值为390ng/mL，基于交叉试验比较且权重化的儿童人群的表观全身清除率比成人高304%、消除半衰期比成人短63%。6个月至2岁儿童服用最大剂量西替利嗪溶液（每次2.5mg，每日两次）时的AUC(0-t)均值预计是成人每日服用一次10mg西替利嗪时AUC(0-t)均值的2倍多。 6-12岁的儿童，其西替利嗪的血浆半衰期大约为6小时。 2-6岁的幼儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为5小时。 6-24个月的婴儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为3.1小时。 肾功能损害的患者：轻度肾功能损害的患者（肌酐清除率大于40ml/分钟），与健康志愿者相比，其西替利嗪药代动力学参数相仿。中度肾功能损害患者的西替利嗪血浆半衰期较肾功能正常者增加3倍，药物清除率较肾功能正常者低70%。西替利嗪难以通过血液透析的方法清除，因此中度或重度肾功能损害患者必须调整给药剂量。 肝功能损害的患者：患有慢性肝脏疾病的患者（肝细胞、胆汁郁积、胆汁性肝硬化）在单剂量给药10mg或20mg西替利嗪后，与健康受试者比较，血浆半衰期延长了50%，药物清除率下降40%，对于肝功能损害患者，只有在患者同时具有肾功能不全症状时，才需要调整给药剂量。