通用名称： 枸橼酸托瑞米芬片
商品名称： 枢瑞 枸橼酸托瑞米芬片 60mg*14片
拼音全码：ShuRui ZuoZuoSuanTuoRuiMiFenPian
本品的主要成份为枸橼酸托瑞米芬。 化学名称：（Z）-4-氯-1，2-二苯基-1-｛4-[2-（N，N-二甲胺基）乙氧基]-苯基｝-1-丁烯枸橼酸盐。 分子式:C26H28ClNO·C6H8O7 分子量:598.10
本品为白色或类白色片。
绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。
1、骨转移患者在治疗开始时可能出现高钙血钙，对此类患者需要密切监测； 2、有严重的血栓栓塞史患者一般不服用本品进行治疗； 3、目前临床上尚没有不稳定或控制不好的糖尿病、严重的体力状况改变、非代偿性心功能不全或严重的心绞痛患者服用本品的有关数据，对非代偿性心功能不全患者及严重心绞痛患者服用本品后需密切监测； 4、曾有报导使用同种产品后，有子宫内膜增生的病例，还有一些患者发展成为子宫内膜癌； 5、严后果肝功能衰竭的患者不宜长期服用本品。 6、运动员慎用。
预先患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁止长期服用本品。 已知对枸橼酸托瑞米芬及辅料过敏者。
尚不明确。
无影响。
本品在动物试验中发现有生殖毒性。由于缺乏妊娠及哺乳妇女孩子服用本品的数据，故此时期妇女禁用本品。
推荐剂量为每日一次，每次60mg（1片），肾功能损伤患者无须调整剂量，肝功能损伤患者慎用本品。
常见的不良反应为面部潮红、多汗、阴道出血、白带、疲劳、恶心、皮疹、瘙痒、头晕及抑郁。这些不良反应通常很轻微，主要因为托瑞米芬的激素样作用。 不良反应按组织系统分组： 1. 女性生殖系统不适： 普遍：阴道出血，白带。 不普遍：子宫肥大。 罕有：子宫息肉。 非常罕有：子宫内膜增生，子宫内膜癌。 2. 一般不适： 非常普遍：面部潮红，多汗。 普遍：疲倦，水肿。 不普遍：体重增加，头痛。 3. 胃肠道不适： 普遍：恶心，呕吐。 不普遍：食欲不振，便秘。 4. 皮肤及附属物不适： 普遍：皮疹，瘙痒。 非常罕有：脱发。 5. 中央及外周神经系统不适： 普遍：头晕。 不普遍：失眠。 罕有：眩晕。 6. 精神不适： 普遍：抑郁。 7. 呼吸系统不适： 不普遍：呼吸困难。 8. 视力不适： 非常罕见：一过性角膜不透明。 9. 血小板，出血及凝血因子不适： 不普遍：血栓栓塞事件。 10. 肝及胆管系统不适： 罕有：转氨酶升高。 非常罕有：黄疸。 血栓栓塞事件包括深静脉栓塞及肺栓塞(详见注意事项)。 用枸橼酸托瑞米芬治疗有肝酶水平改变(转氨酶升高)及在非常罕有情形下出现较严重肝功能异常(黄疸)。 有几例报告在骨转移患者开始用枸橼酸托瑞米芬治疗的开始期有高血钙症。 由于托瑞米芬的部份类雌激素作用，子宫内膜增厚可能在治疗期间发生。子宫内膜的改变包括增生，息肉及肿瘤的风险增加。这可能是由于潜在的机制/类雌激素刺激有关(详见注意事项)。
预先患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁止长期服用本品。 已知对枸橼酸托瑞米芬及辅料过敏者。
目前尚无过量服用本品的病例报道。健康志愿者每日服用本品680mg时出现眩晕、头痛和头晕。不服用特殊解毒药，对症治疗即可。
药理作用 本品为他莫昔芬衍生物。可与雌激素受体结合，产生雌激素样作用、抗雌激素作用或同时产生两种作用，这主要依赖疗程长短、动物种类、性别、靶器官的不同而定。一般来说，非类固醇类三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表现为抗雌激素作用，在小鼠身上表现为雌激素样作用。 绝经后乳癌患者应用枸橼酸托瑞米芬后引致血清总胆固醇和低密度脂蛋白（LDL）中度下降。 枸橼酸托瑞米芬与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合，阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖。一些试验性肿瘤应用大剂量枸橼酸托瑞米芬，显示出枸橼酸托瑞米芬有非雌激素依赖的抗肿瘤作用。枸橼酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用，还可能有其它抗癌机制（改变肿瘤基因表达、分泌生长因子、诱导细胞调亡及影响细胞动力学周期）。 毒理研究 本品的急性毒性低，小鼠和大鼠的LD50超过2000mg/kg。重复的毒性研究表明引起大鼠死亡的原因是胃扩张。在急性和慢性的毒性研究中，大多数的发现是与枸橼酸托瑞米芬的激素样作用有关，而其它的发现无毒理学意义。枸橼酸托瑞米芬在大鼠身上未表现出任何致基因毒性，也未发现致癌作用。而雌激素可诱发小鼠卵巢和睾丸肿瘤，以及骨肥大和骨肉瘤。枸橼酸托瑞米芬在小鼠具有动物种类特殊的雌激素样作用并且引起同样的肿瘤。这些发现对枸橼酸托瑞米芬应用在人的安全性意义不大，因为枸橼酸托瑞米芬在人主要作用是抗雌激素。
吸收：口服给药后吸收迅速，药后3小时左右(2-5小时)血清浓度达峰。食物对其的吸收程度无影响，但使血药浓度达峰时间延迟1．5-2小时。分布半衰期平均为4小时(2-12小时)、消除半衰期平均为5天(2-10天)。每日口服11-680mg时的血清动力学呈现线性，如服用60mg/天，达稳态时的平均浓度为0．9ug/ml(0．6-1．3ug/ml)。 代谢：可经细胞色素P450依赖的多功能肝氧化酶在人体中广泛代谢，主要代谢途径为N-去甲基，主要通过CYP3A形成N-去甲基代谢物，枢瑞在人血清中的主要代谢物N-去甲基代谢物的平均半衰期为11天(4-20天)，它达稳态时的浓度约为原形药的2倍。在人血清检测到的其他代谢物有脱氨基羟化代谢物、4-羟化代谢物和N，N-去甲基代谢物。 排泄：主要以代谢物的形式经粪便消除，可观察到肝肠循环，约10%的剂量以代谢物的形式经尿排泄。 血清蛋白结合率：主要与白蛋白结合，血清蛋白结合率＞99．5%，N-去甲基代谢物的蛋白结合率＞99．9%。 特殊人群的药动学：肾功能损伤患者服用后的药动学与健康受试者无显著差异，肝功能损伤患者排泄降低。
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