新亚力普 西尼地平片 5mg*10片

【药理毒理】

药理作用： 本品为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂，能与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合，抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流，从而松弛、扩张血管平滑肌，起到降压作用。它还可通过抑制Ca2+通过交感神经细胞膜上N型钙通道的跨膜内流而抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放和交感神经活动。 毒理作用： 急性毒性：小鼠急性毒性试验结果表明单次灌服西尼地平的最大耐药量为6000mg/kg。 亚急性毒性：大鼠亚急性毒性试验结果提示西尼地平对大鼠的无毒剂量为雄性大鼠50mg/kg/日，雌性大鼠6.25mg/kg/日，异常表现为雌性动物12.5mg/kg以上剂量组血清Cl-减少，25mg/kg以上剂量组出现腹胀，50mg/kg以上剂量组卵巢重量增加，100mg/kg以上剂量组雌雄均可见肝脏重量增加，但这些异常改变在停药后消失。 Beagle犬亚急性毒性试验结果提示西尼地平对犬的无毒剂量为25mg/kg/日，异常表现为雌性动物50mg/kg以上剂量组可见一过性眼及口腔粘膜苍白、呕吐，雄性动物50mg/kg以上剂量组出现Q-T间期延长，上述症状停药后恢复。 长期毒性： 大鼠长期毒性试验结果提示西尼地平对大鼠的无毒剂量为雄性大鼠30mg/kg/日,雌性大鼠5mg/kg/日,异常表现为雌性动物25mg/kg剂量组，排便量减少，腹胀、摄水量和卵巢重量增加,尿比重降低,雄鼠10mg/kg剂量组,尿Na+及尿Cl-排出量增加,但上述症状停药后消失。 Beagle犬长期毒性试验结果提示西尼地平对犬的无毒剂量为6.25mg/kg/日，异常表现为25mg/kg以上剂量组，动物出现牙床肥大，副肾球状带肥厚，100 mg/kg剂量组出现体重增加抑制,GTP升高，副肾重量增加,上述症状停药后恢复。 生殖毒性: 大鼠妊娠前及妊娠早期给予西尼地平,实验结果表明50mg/kg以上剂量组出现早期死亡胎儿数增加，对胎儿外形、内脏及骨骼无异常影响。 大鼠胎儿器官形成期口服给予西尼地平,结果表明100mg/kg以上剂量组的母鼠出现妊娠期延长,50mg/kg以上剂量组出现胎儿骨骼变异及骨骼发育迟缓，具有一定的致畸性。家兔胎儿形成期口服给予西尼地平的实验结果表明400mg/kg对母兔及胎儿无影响。 大鼠围产期及授乳期口服给予西尼地平,实验结果表明24mg/kg剂量组出现分娩时间延长，子宫内未排出残存胎儿数及新生胎仔存活数减少，对新生胎仔的发育、分化无影响。 致突变作用:细菌回复突变实验、脯乳动物培养细胞染色体突变实验及小鼠微核实验表明，西尼地平无致突变作用。 致癌作用: 小鼠和大鼠实验表明本品无致癌作用。