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互联网药品信息服务资格证书:

粤—经营性—2020—0437

药品经营许可证编号:

粤BA7510163

营业执照:

91440200668211190E

医疗器械经营许可证:

粤韶药监械经营许20220105号

第二类医疗器械经营备案凭证:

粤韶食药监械经营备20150035号

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金日制药 头孢克肟胶囊 100mg*6粒

规格型号:
100mg*6粒
批准文号:
国药准字H20050647
生产企业:
金日制药(中国)有限公司

金日制药 头孢克肟胶囊 100mg*6粒说明书

【药品名称】

通用名称: 头孢克肟胶囊
商品名称: 金日制药 头孢克肟胶囊 100mg*6粒
拼音全码:JinRiZhiYao TouZuoKeZuoJiaoNang 100mg*6Li

【主要成分】

化学名称:(6R,7R)-7-[[(2Z)-(2-氨基-4-噻唑基)[(羧甲氧基)亚胺基]乙酰]胺基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水化合物。 分子式:C16H15N5O7S2·3H2O 分子量:507.50

【性状】

本品内容物为白色至淡黄色粉末或颗粒。

【适应症/主治功能】

对链球菌属(肠球菌除处),肺炎球菌、淋球菌、卡他布壮汉球菌、大肠球菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、流感杆菌等引起的以下感染有效。慢性支气管炎急性发作、急笥支气管炎并发作细菌感染、支报管扩张合并感染、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎、急性胆道系统细菌性感染(胆囊炎、胆管炎)猩红热;中耳炎,鼻窦炎。

【注意事项】

1.为防止耐药菌株的出现,在使用本品前原则上应确认敏感性,将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。 2.对于严重肾功能障碍患者,由于药物在血液中可维持浓度,因此应根据肾功能状况适当减量,给药间隔应适当增大。(参照[药代动力学]数据) 3.下列患者慎重给药: (1)对青霉素类药物有过敏史的患者; (2)本人或父母、兄弟中,具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。 (3)严重的肾功能障碍患者(参照[药代动力学]数据)。 (4)经口给药困难或非经口摄取营养患者,全身恶液质状态患者(因时有出现维生素K缺乏 症状,应注意观察)。 4.由于有可能出现休克,给药前应充分询问病史。 5.不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。 6.对临床检验结果的影响: (1)除试纸反应以外,用斑氏(Benedict)试剂、费林氏(Fehling)试剂、尿糖试纸(Clinitest)进行尿糖检查,有假阳性出现的可能性,应予以注意。 (2)有出现直接库姆斯试验假阳性的可能性,应予以注意。

【药物相互作用】

对本品或对其他头孢菌素类抗生素过敏者。

【儿童用药】

对于早产儿、新生儿用药的安全性尚未确立(没有使用经验)。

【老年患者用药】

老年患者用药酌减。

【孕妇及哺乳期用药】

妊娠期妇女使用本品的安全性和有效性尚未确立,仅在确实需要使用时使用本品;尚不清楚本品是否从乳汁中分泌,必需使用时应暂停哺乳。

【规格型号】

100mg*6粒

【用法用量】

口服。 1.成人及体重30公斤以上儿童用量:口服,一次100mg(1粒),一日2次;成人重症感染者,可增加到一次200mg(2粒),一日2次。 2.儿童:口服,按一次每公斤1.5~3.0mg计算给药量,一日2次。或遵医嘱。

【不良反应】

在总病例12879例中,发现包括临床检查值异常在内共294例(2.58%)的不良反应,这些不良反应包括腹泻等消化道症状112例(0.87%)、皮疹等皮肤症状29例(0.23),另外,临床检查值异常包括GPI升高78例(0.61%)、GOT升高58例(0.45%)、嗜酸细胞增多26例(0.20%)等。 1.严重不良反应: (1)休克:有引起休克(<0.1%)的可能性,应密切观察,如有出现不适感,口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象,应停止给药,采取适当处置。 (2)过敏性症状:有出现过敏样症状(包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等)(<0.1%)的可能性,应密切观察,如有异常发生时停止给药,采取适当处置。 (3)皮肤病变:有发生皮肤粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群0.1%)、中毒性表皮坏死症(即Lyell症候群,<0.1%)的可能性,应密切观察,如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状,应停止给药,采取适当处置。 (4)血液障碍:有发生粒细胞缺乏症(<0.1%,早期症状:发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等)、溶血性贫血(<0.1%,早期症状:发热、血红蛋白尿、贫血等症状)、血小板减少(<0.1%,早期症状:点状出血、紫斑等)等的可能性,且也有同其它头孢类抗生素一样的造成全血细胞减少的报告,因此应密切观察,例如进行定期检查等,有异常发生时应停止给药,采取适当处置。 (5)肾功能障碍:有引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍(<0.1%)的可能性,因此应密切观察,例如定期进行检查等,如有异常发生时,应停止给药,采取适当处置。 (6)结肠炎:可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等(<0.1%)。如有腹痛、反复腹泻出现时,应立即停止给药,采取适当处置。 (7)有发生间质性肺炎(有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常,嗜酸细胞增多等症状)及PIE症候群(均<0.1%)等的可能性,如有上述症状发生应停止给药,采取给予糖皮质激素等适当处置。 2.其它不良反应: 0.1~<5% <0.1% 过敏症 皮疹、荨麻疹、红斑 瘙痒、发烧、浮肿 血液 嗜酸细胞增多 粒细胞减少 肝脏 GOT升高、GPT升高、AL-P升高 黄疸 肾脏 BUN升高 消化系统 腹泻、胃部不适 恶心、呕吐、腹痛、胸部烧灼感、食欲不振、腹部饱满感、便秘 菌群失调症 口腔炎、口腔念球菌症 维生素缺乏症 维生素K缺乏症(低凝血酶原血症,出血倾向等),维生素B缺乏症(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等) 其它 头痛、头晕

【禁忌】

对本品或对其他头孢菌素类抗生素过敏者。

【药物过量】

洗胃,无特殊解毒药物,血液透析和腹膜透析不能有效将本品清除。

【药理毒理】

药理作用 本品为口服第三代头孢菌素,抗菌谱广,对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性,特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌、革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用,其作用机制为阻止细菌细胞壁的合成,其作用点因细菌的种类而异,与青霉素结合蛋白(PBP)中PBP1(la,lb,lc)以及PBP3有较高亲和性。本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性。 毒理研究 生殖毒性:SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100~1000 mg/kg,在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药320~3200 mg/kg,对大鼠生育力未见影响,未出现致畸作用,新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。

【药代动力学】

据PDR57版:头孢克肟口服后,其绝对生物利用度为40~50%,不受饮食影响。头孢克肟片剂200mg单剂口服,血浆峰浓度为3.7μg/ml,等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出25%~50%。头孢克肟200mg混悬液和400mg混悬液产生的平均峰浓度为3μg/ml和4.6μg/ml,口服头孢克肟混悬液100mg至400mg,时间-浓度曲线下面积比口服等剂量片剂高出10%~25%,混悬液剂型替换片剂剂型应考虑到其增加的吸收量。单剂口服200mg片剂、400mg片剂、400mg混悬液的达峰时间为2~6小时,单剂口服200mg混悬液的达峰时间为2~5小时。24小时内吸收药物的50%以原形从尿中排出。血清蛋白结合率为65%,连续服药14天,未发现头孢克肟在体内有蓄积作用。头孢克肟血浆半衰期为3~4小时,但在一些志愿者可达9小时,与剂型无关。 特殊人群药代动力学 老年患者:稳态时平均AUCs比正常成年人约有40%的升高。 肾功能不全受试者:肌酐清除率为20~50ml/min时,头孢克肟平均血清半衰期延长至6.4小时;肌酐清除率为5~20ml/min时,头孢克肟平均血清半衰期延长至11.5小时。 血液透析和腹膜透析:头孢克肟不能有效地从血中清除。但也有文献提示,血液透析的患者,服用400mg剂量头孢克肟,其血中变化情况和肌酐清除率水平为21~60ml/min的受试者相似。

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