通用名称: 柳氮磺吡啶肠溶片
商品名称: 信谊 柳氮磺吡啶肠溶片 0.25g*12片*5板
拼音全码:XinYi LiuDanHuangZuoZuoChangRongPian 0.25g*12Pian*5Ban
本品主要成份为柳氮磺吡啶 化学名:5-[对-(2-吡啶胺磺酰基)苯]偶氮水杨酸分子式:C18H14N4O5S分子量:398.39
本品为肠溶薄膜衣片,除去包衣后,显黄色至棕黄色。
主要用于炎症性肠病,即Crohn病和溃疡性结肠炎。
1.缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能损害、肾功能损害患者、血卟啉症、血小板、粒细胞减少、血紫质症、肠道或尿路阻塞患者应慎用。 2.应用磺胺药期间多饮水,保持高尿流量,以防结晶尿的发生,必要时亦可服碱化尿液的药物。如应用本品疗程长,剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水,以防止此不良反应.治疗中至少每周检查尿常规2-3次,如发现结晶尿或血尿时给予碳酸氢钠及饮用大量水,直至结晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害,应慎用或避免应用本品。 3.对联塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药及其他磺胺类药物呈现过敏的患者,对本品亦会过敏。 4.治疗中须注意检查:(1)全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。(2)直肠镜与乙状结肠镜检查,观察用药效果及调整剂量。(3)治疗中定期尿液检查(每2-3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。(4)肝、肾功能检查。 5.遇有胃肠道刺激症状,除强调餐后服药外,也可分成小量多次服用,甚至每小时一次,使症状减轻。 6.根据患者的反应与耐药性,随时调整剂量,部分患者可采用间歇治疗(用药二
对磺胺类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、2岁以下小儿禁用。
由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2岁以下小儿应禁用。
老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。
1.磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料,因此孕妇应禁用。 2.磺胺药可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响;磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。因此哺乳期妇女应禁用。
口服 成人常用量:初剂量为一日2-3g(8-12片),分3-4次口服,无明显不适量,可渐增至一日4-6g(16-24片),待肠病症状缓解后逐渐减量至维持量,一日1.5-2g(6-8片)。小儿初剂量为一日40-60mg/kg,分3-6次口服,病情缓解后改为维持量一日30mg/kg,分3-4次口服。
血清磺胺吡啶及其代谢产物的浓度(20~40ug/ml)与毒性有关.浓度超过50ug/ml时具毒性,故应减少剂量.避免毒性反应。 1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑.剥脱性皮炎和大孢表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应,药物热,关节及肌肉疼痛.发热等血清病样反应。 2.中性粒细胞减少或缺乏症,血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛,发热,苍白和出血倾向。 3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者使用后易发生.在新生儿和小儿中较成人为多见。 4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于可与胆红素竞争蛋白结合部位.致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸。偶可发生核黄疸。 5.肝脏损害,可发生黄疸,肝功能减退.严重者可发生急性肝坏死。 6.肾脏损害.可发生结晶尿,血尿和管型尿。偶有患者发生问质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。 7.恶心.呕吐.胃纳减退.腹泻.头痛.乏力等。~般症状轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎.此时需停药。 8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9.中枢神经系统毒
对磺胺类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、2岁以下小儿禁用。
当每天用量达到或超过4g或血清药物浓度超过50ug/ml,不良反应或毒性反应增多。
本品为磺胺类抗菌药。属口服不易吸收的磺胺药,吸收部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5-氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用,如减少大肠埃希菌和梭状芽孢杆菌,同时抑制前列腺素的合成以及其他炎症介质白三烯的合成。因此,目前认为本品对炎症性肠病产生疗效的主要成分是5-氨基水杨酸。由本品分解产生的磺胺吡啶对肠道菌群显示微弱的抗菌作用。
口服后少部分在胃肠道吸收,通过胆汁可重新进入肠道(肠-肝循环)。末被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶,残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不被吸收,大部分以原形自粪便排出,但5-氨基水杨酸的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排泄,尿中可测知其乙酰化代谢产物。磺胺吡啶及其代谢产物也可出现于母乳中。
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