通用名称: 马来酸依那普利片
商品名称: 彼压洛 马来酸依那普利片 10mg*20片
拼音全码:MaLaiSuanYiNaPuLiPian(BiYaLuo)
马来酸依那普利。
本品为白色或类白色片。
用于治疗原发性高血压。
1.个别病人,尤其是在应用利尿剂或血容量减少者,可能会引起血压过度下降,故首次剂量宜从2.5mg开始。 2.定期作白细胞计数、肾功能及血钾测定。
对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。儿童、孕妇、哺乳期妇女、肾功能严重受损者慎用。
儿童慎用。
尚不明确。
孕妇及哺乳期妇女慎用。
口服。开始剂量为一日5~10mg(1/2~1片),分1~2次服,肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于30ml/min)为一日2.5mg(1/4片)。 根据血压水平,可逐渐增加剂量,一般有效剂量为一日10~20mg(1~2片),一日最大剂量一般不宜超过40mg(4片),本品可与其它降压药特别是利尿剂合用,降压作用明显增强,但不宜与潴钾利尿剂合用。
可有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适,恶心、胸闷、咳嗽、皮疹、面红和蛋白尿等。必要时减量。如出现白细胞减少,需停药。
对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。儿童、孕妇、哺乳期妇女、肾功能严重受损者慎用。
有关人类用此药过量的资料很有限。到目前为止,过量用药的最显著的特征为明显的低血压,在服药后6小时开始发生。同时,肾素-血管紧张素系统受阻,出现昏迷。曾有报道服用300mg和440mg的剂量后,血清依那普利拉的水平分别高于正常治疗量的100倍和200倍的病例。
血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉(Enalaprilat),后者强烈抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素Ⅱ含量,造成全身血管舒张,引起降压。对二肾型高血压、一肾型高血压及自发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。
口服依那普利口服后能被快迅速吸收,依那普利的血浓度高峰为1小时内达到血清峰浓度。根据尿液的回收率的数据,口服依那普利的吸收程度大约为60%。 口服依那普利吸收后,依那普利快速而充分完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉。口服依那普利后,依那普利拉达到相似同样的血清浓度高峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利拉及原型的依那普利。除了转换成依那普利拉外,没有证据表明依那普利有其它明显的代谢物。依那普利拉的血清浓度曲线显示其终末相延长,似乎和其与血管紧张素转换酶的结合有关。在肾脏功能正常的受试者中,口服依那普利后4天后依那普利拉达血清稳态浓度。多剂量口服依那普利后,依那普利拉的累积有效半衰期为11小时。口服悦宁定依那普利后其吸收不受胃肠道存在的食物影响。推荐治疗范围内的各种治疗剂量的依那普利,其吸收和水解程度是相同的。 在狗中进行的研究显示依那普利极少或不能通过血脑屏障;依那普利拉不能进入脑中。在大鼠中进行的口服多剂量依那普利的多剂量研究,后在任何组织均没有其蓄积作用。给予14C标记的马来酸依那普利马来酸盐14C后,在哺乳大鼠的乳汁中检测到放射性活性。给予妊娠仓鼠14C标记的依那普利马来酸盐14C后,放射形性能通过胎盘。
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