抗之霸 阿莫西林克拉维酸钾片 0.457g*8片

【药代动力学】

我国目前尚无阿莫西林克拉维酸钾(7：1)片剂（每片含阿莫西林400mg和克拉维酸57mg）的详细全面的人体药代动力学研究资料。但是，国内20名健康男性志愿者的人体生物利用度研究资料表明，单次口服本品2片(含阿莫西林800mg和克拉维酸114.0mg)，用HPLC法测定，阿莫西林的Cmax、Tmax、AUC分别为20.20±2.8mg/l、2.89±0.87h、88.34±13.51mg.h/l，克拉维酸的Cmax、Tmax、AUC 分别为2061.6±619.3μg/1、1.43±0.83h、4847.8±1058.71μg.h/1。 据国外阿莫西林克拉维酸钾125mg/5ml(4：1)干混悬剂(含阿莫西林125mg和克拉维酸31.25mg)、阿莫西林克拉维酸钾250mg/5ml(4：1)干混悬剂 (含阿莫西林250mg和克拉维酸62.5mg)、阿莫西林克拉维酸钾200mg/5ml(7：1)干混悬剂(含阿莫西林200mg和克拉维酸28.5mg)、阿莫西林克拉维酸钾400mg/5ml(7：1)干混悬剂(含阿莫西林400mg和克拉维酸57mg)和阿莫西林克拉维酸钾125mg(4：1)咀嚼片(含阿莫西林125mg和克拉维酸31.25mg)、阿莫西林克拉维酸钾250mg(4：1)咀嚼片(含阿莫西林250mg和克拉维酸62.5mg)、阿莫西林克拉维酸钾200mg(7：1)咀嚼片(含阿莫西林200mg和克拉维酸28.5mg)、阿莫西林克拉维酸钾400mg(7：1)咀嚼片(含阿莫西林400mg和克拉维酸57mg)的研究资料介绍，阿莫西林/克拉维酸钾胃肠道吸收良好。食物对阿莫西林的药动学参数影响很小。本品可在空腹或餐后服用，但相对空腹状态，和食物一起服用时克拉维酸钾的吸收更多。在一项研究中，如在摄取高脂肪早餐后30～150分钟内服用本品，会降低克拉维酸钾的相对生物利用度。 28名成人志愿者单剂量服用阿莫西林克拉维酸钾400mg(7:1)咀嚼片和阿莫西林克拉维酸钾400mg/5ml(7:1)干混悬剂后，药动学参数比较如下： 剂量 AUC0～∞（μg.h/m1） Cmax（μg/m1） 阿莫西林/克拉维酸 阿莫西林 克拉维酸 阿莫西林 克拉维酸 400/57mg （5ml的干混悬剂） 17.29±2.28 2.34±0.94 6.94±1.24 1.10±0.42 400/57mg （1片咀嚼片） 17.24±2.64 2.17±0.73 6.67±1.37 1.03±0.33 阿莫西林克拉维酸钾250mg/5ml（4：1）干混悬剂口服5ml或同等剂量阿莫西林克拉维酸钾125mg/5ml(4:1)干混悬剂口服10ml，1小时后可达平均血药浓度峰值，阿莫西林Cmax相当于6.9μg/ml，克拉维酸Cmax相当于1.6μg/ml。成人志愿者口服5ml的阿莫西林克拉维酸钾250mg/5ml混悬剂或10ml的阿莫西林克拉维酸钾125mg/5ml混悬剂，在服药后4小时，阿莫西林的AUC为12.6μg.h/ml，克拉维酸的AUC为2.9μg.h/ml。一片阿莫西林克拉维酸钾250mg(4:1)咀嚼片或两片阿莫西林克拉维酸钾125mg(4:1)咀嚼片以及5ml阿莫西林克拉维酸钾250mg/5ml混悬剂，其阿莫西林和克拉维酸的血药水平相似。 服用阿莫西林克拉维酸钾后，阿莫西林达到的血药浓度与单独服用相同剂量的阿莫西林达到的血药浓度相似。服用阿莫西林克拉维酸钾后，阿莫西林和克拉维酸的半衰期分别为1.3小时和1.0小时。 成人及儿童按照相应的q12h和q8h剂量方案服用本品，高于阿莫西林最小抑菌浓度1.0μg/ml的时间相似。 阿莫西林克拉维酸钾250mg/5ml(4:1)干混悬剂服用10ml，大约50%～70%的阿莫西林和25%～40%的克拉维酸经尿液以原型排出。同时服用丙磺舒会延迟阿莫西林的排泄，但不会影响克拉维酸经肾排泄。 阿莫西林克拉维酸钾中的任何组分蛋白结合率均较低。在人体血清中，阿莫西林的结合率近似18%，克拉维酸的结合率近似25%。 阿莫西林逐渐进入除了脑髓和脊髓外的人体大部分组织和体液中。通过给动物服用克拉维酸的实验结果表明克拉维酸和阿莫西林一样均易于在全身分布。 儿童空腹下按35mg/kg的剂量服用阿莫西林克拉维酸钾，两小时后在中耳分泌物中可测到阿莫西林的平均浓度为3.0μg/ml, 克拉维酸的平均浓度为0.5μg/ml。