通用名称： 布林佐胺噻吗洛尔滴眼液
商品名称： 派立噻 布林佐胺噻吗洛尔滴眼液 5ml
拼音全码：PaiLiZuo BuLinZuoAnZuoMaLuoErDiYanYe 5ml
马来酸噻吗洛尔，布林佐胺
对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效对于某些继发性青光眼，高眼压症，部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼，加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果适用于下列情况降低升高的眼压：高眼压症、开角型青光眼、可以作为对β阻滞剂无效，或者有使用禁忌证的患者单独治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物
1.当出现呼吸急促、脉搏明显减慢、过敏等症状时，请立即停止使用本品 2.使用中若出现脑供血不足症状时应立即停药 3.心功能损害者，使用本品时应避免服用钙离子拮抗剂 4.对无心衰史的患者，如出现心衰症状应立即停药 5.正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利血平）者，使用本品时应严密观察 6.冠状动脉疾患、糖尿病、甲状腺机能亢进和重症肌无力患者，用本品滴眼时需遵医嘱 7.本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或口服降糖药治疗的患者，因β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状 8.本品不易单独用于治疗闭角型青光眼 9.与其他滴眼液联合使用时，请间隔10分钟以上 10.定期复查眼压，根据眼压变化调整用药方案 11.用前应摇匀，避免容器尖端接触眼睛，防止滴眼液污染
1.支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病 2.窦性心动过缓，Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克 3.对本品过敏者 4.对布林佐胺或者药品成分过敏者 5.已知对磺胺过敏者 6.严重肾功能不全者
本品对于孕妇的安全性尚未确定滴眼后可在哺乳期妇女乳汁中测到本品，因对授乳婴儿具有多种潜在不良反应，需根据滴用本品对母亲的重要性决定终止哺乳或终止用药
当作为单独或者协同治疗药物时，其使用剂量是往患眼结膜囊内滴入1滴，每天两次滴眼，一次1滴，一日1～2次，如眼压已控制，可改为一日1次如原用其他药物，在改用本品治疗时，原药物不易突然停用，应自滴用本品的第二天起逐渐停用
1.最常见的不良反应是眼烧灼感及刺痛 2.心血管系统：心动过缓，心率失常 3.神经系统：头晕，加重重症肌无力的症状，感觉异常，嗜睡，失眠，恶梦，抑郁，精神错乱，幻觉 4.呼吸系统：支气管痉挛，呼吸衰竭，呼吸困难，鼻腔充血，咳嗽，上呼吸道感染 5.内分泌系统：掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状 6.在超过1500名患者参加的单独使用派立明TM或者联合0．5％噻吗心安使用的临床研究中，最常见的治疗相关的不良反应和局部症状是：味觉改变(口苦或者异味)(5.3％)，滴药后一过性视物模糊，持续几秒到几分(4．8％) 下列是派立明TM临床研究中报道的明确的、很可能或者可能与治疗有关的不良反应它们的发生概率是常见(不到10%)或者少见(不到1％)眼部作用：常见：视物模糊，眼部不适(滴药时灼烧感或者刺痛)，异物感和眼部充血少见：眼干、眼疼、眼分泌物增多、瘙痒、角膜炎
1.支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病 2.窦性心动过缓，Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克 3.对本品过敏者 4.对布林佐胺或者药品成分过敏者 5.已知对磺胺过敏者 6.严重肾功能不全者
过量应用本品可引起类似全身应用β受体阻断剂的副作用，如头晕，头痛，气短，心动过缓，支气管痉挛及心搏停止
药理作用： 1.马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺能受体阻滞剂，没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用，对心肌无直接抑制作用本品为马来酸噻吗洛尔滴眼剂，对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用其降低眼内压的确切机理尚不清楚，眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有关 2.碳酸酐酶(CA)存在于包括组织在内的很多身体组织内碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脱水这个可逆反应抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌可能是通过减少碳酸氧盐离子的生成从而减少了钠和水的转运，最终降低了眼压眼压是青光眼视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素布林佐胺主要抑制眼组织中占优势的碳酸酐酶2型同工酶，体外试验中，50%的有效抑制浓度是3.2nM，对碳酸酐酶2型同工酶的Ki值是0.13nM 毒理作用： 1.致癌性：动物实验显示长期大量口服马来酸噻吗洛尔可使雄性大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤，雌性小鼠良性及恶性肺部肿瘤，良性子宫息肉及乳腺癌的发生率明显增高生殖毒性：动物实验显示大剂量口服马来酸噻吗洛尔，对雄、雌性小鼠的生殖功能均无影响 2.1%、2%和4%的布林佐胺眼药，每日4次，兔眼滴用后1-6月出现轻度的、有统计学意义的角膜增厚，但其它物种没有发现有类似的改变对小鼠按每公斤体重每天8毫克（这是推荐人类眼部滴用剂量的250倍）长期使用布林佐胺，导致与碳酸酐酶抑制药理相关的改变例如尿的容量和电解质成分的改变、血清电解质的轻度变化 在给雌性大鼠口服每天每公斤体重10毫克（这是推荐人类眼部滴用剂量的250倍）的布林佐胺24个月后，膀胱肿瘤的发生率有显著意义的增加在雌性大鼠每天每公斤1、3、10毫克，或雄性大鼠每天每公斤3、10毫克时，可以观察到剂量信赖性膀胱增殖性改变在大鼠中出现的膀胱肿瘤发生率有统计学意义增加的主要原因，是一种仅见于大鼠的膀胱肿瘤的发生率增加 在兔子的发育毒性试验中，口服布林佐胺剂量高至每天每公斤体重6毫克（这是推荐人类眼部滴用剂量的125倍）时尽管有明显的母体毒性，但对胚胎的发育没有影响在小鼠的类似研究中发现，母鼠口服布林佐胺剂量到每天每公斤体重18毫克（这是推荐人类眼部滴用剂量的375倍）时出现胚胎颅骨和胸骨轻度的钙化减少，但在每天每公斤体重6毫克时不出现这些情况出现在药物剂量足以导致酸中毒和母体体重增加减少、胚胎体重下降，当母狗每天口服布林佐胺每公斤体重2毫克和18毫克时，可观察到小狗的药物剂量相关性体重下降，分别为5-6%和将近14%
1.动物实验显示，用0.5%本品对家兔单剂量滴眼，房水和血中的药物峰浓度出现在用药后30分钟，半衰期为1.5小时全身吸收的马来酸噻吗洛尔在肝内代谢，70%的药物原型随尿排出对6个接受治疗者的血浆药物浓度测定显示，每日用0.5%本品滴眼2次，早晨滴药后的平均血浆峰浓度为0.46ng/ml，下午滴眼后的为0.35ng/ml 2.布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力，因此布林佐胺广泛分布于红细胞中，在全血具有较长的半衰期（平均接近24周）在人类，其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中在有布林佐胺有情况下，其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合 布林佐胺及N-脱乙基-布林佐胺在血浆中的浓度很低，通常低于可检测的浓度下限（小于7.5ng/ml）与血浆蛋白结合率不高，约60%布林佐胺主要通过肾脏排泄（约60%）约20%的药物成为尿液中的代谢产物布林佐胺和N-脱乙基-布林佐胺是尿液中的主要成分，同时还有微量的N-脱甲氧乙基和O-脱甲基代谢产物 在一个口服药物的药代动力学研究中，健康志愿者口服1毫克布林佐胺胶囊，每天2次，持续32周后，测量了红细胞碳酸酐酶活性来评价全身碳酸酐酶抑制的程度布林佐胺对红细胞碳酸酐酶2型同工酶活性的抑制在四周后达到饱和（红细胞内浓度大约是20uM）N-脱乙基-布林佐胺在红细胞的聚集在20-28周内达到稳定状态，药物浓度达到6-30uM稳定状态下对红细胞碳酸酐酶的抑制率是70-75%在中度肾功能不全的研究对象（肌酐清除率为30-60ml/min）中口服布林佐胺1mg，每天2次，持续长达54周布林佐胺治疗4周后红细胞浓度为20-40uM在稳定状态下，布林佐胺及其代谢产物在红细胞的浓度分别是22.0-45.1和17.1-88.6uM随肌酐清除率的下降，N-脱乙基-布林佐胺红细胞碳酸酐酶浓度增加而总的红细胞碳酸酐酶活性下降，但是布林佐胺红细胞浓度和碳酸酐酶2型同工酶的活性不变在最严重的肾功能不全的患者中，总碳酸酐酶活性的抑制率增加，但其稳定状态仍然低于90% 在眼部滴用布林佐胺的研究中发现其稳定状态的红细胞浓度与口服的类似，但N-脱乙基-布林佐胺浓度较低碳酸酐酶活性是用药前的40-70%
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