通用名称： 盐酸雷洛昔芬片
商品名称： 贝邦 盐酸雷洛昔芬片 60mg*7片
拼音全码：BeiBang YanSuanLeiLuoXiFenPian 60mg*7Pian
盐酸雷洛昔芬
本品为薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色。
雷洛昔芬主要用于预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症，能显著地降低椎体骨折发生率，但髋部骨折发生率的降低未被证实。当决定给绝经后妇女选择使用雷洛昔芬或其他治疗(包括雌激素)时，需考虑绝经期症状，对子宫和乳腺组织的作用及对心血管的危险性和有利影响。
雷洛昔芬可增加静脉血栓栓塞事件的危险性，这点与目前使用的激素替代治疗伴有的危险性相似。对任何原因可能造成静脉血栓事件的患者均需考虑治疗利弊的平衡。盐酸雷洛昔芬片在一些因疾病或其它情况而导致制动延长的患者中应停药。在出现上述情况时立即或在制动之前3天停药。直到上述情况被解决或患者可以完全活动才能再次开始使用盐酸雷洛昔芬片。 在一项既往患有冠心病或者具有冠状动脉事件高发风险的绝经后妇女患者的研究中，与安慰剂比较，雷洛昔芬不影响心肌梗死、需入院治疗的急性冠脉综合症、总体死亡（包括总体心血管死亡）或中风的发病率。但是，由于中风而导致的死亡增加，中风死亡的发生率在安慰剂组为1.5/1000妇女/年，在雷洛昔芬组为2.2/1000妇女/年。因此，在给有中风病史或其他明显的中风危险因素（例如暂时性缺血发作或心房颤动）的绝经后妇女处方雷洛昔芬时应该考虑到这一点。 没有盐酸雷洛昔芬片引起子宫内膜增生的证据。在盐酸雷洛昔芬片治疗期间的任何子宫出血都属意外并应请专科医师做全面检查。雷洛昔芬治疗期间最常见的子宫出血的原因是内膜萎缩和良性内膜息肉。绝经后妇女接受雷洛昔芬治疗的4年中，报道的良性内膜息肉为0.9%，而安慰剂治疗妇女为0.3%。 雷洛昔芬主要在肝脏代谢。肝硬化和轻度肝功能不全（Child-Pugh A级）的患者单次使用雷洛昔芬的药代学与健康者比较，血浆雷洛昔芬的浓度比对照者约高2.5倍，并与总胆红素水平相关。盐酸雷洛昔芬片在肝功能不全的妇女中的安全性和有效性未得到进一步的评价以前，此药不被推荐用于这类患者。如发现血清总胆红素，γ-谷氨酰转移酶，碱性磷酸酶，ALT和AST在治疗中如有升高，就应严密监测。 有限的临床资料提示：在那些伴发因口服雌激素造成的高甘油三酯血症（>5.6mmol/L）的患者中，雷洛昔芬可能会引起其血清甘油三酯水平的进一步上升。因此当有此类病史的患者使用雷洛昔芬时应监测血清甘油三酯水平。 对于盐酸雷洛昔芬片在乳腺癌患者中的安全性尚无足够的研究。目前没有关于盐酸雷洛昔芬片单用或联合治疗早期或晚期乳腺癌的临床资料，因此只有当患者已完成针对其乳腺癌的治疗，包括辅助治疗后再应用盐酸雷洛昔芬片进行骨质疏松的预防及治疗。 因为与全身雌激素合用的安全性信息有限，因此不推荐同时使用。 盐酸雷洛昔芬片对减少血管扩张（潮热）无作用
可能妊娠的妇女绝对禁用 正在或既往患有静脉血栓栓塞性疾病者(VETTE)，包括深静脉血栓、肺栓塞和视网膜静脉血栓者。对雷洛昔芬或片中所含的任何赋形剂成份过敏。肝功能减退包括胆汁瘀积。严重肾功能减退者。难以解释的子宫出血者。雷洛昔芬不宜用于有子宫内膜癌症状和体征者、因为对这类病人的安全性尚未充分研究。
不适用。
无特殊说明，参见[用法用量]。
雷洛昔芬仅用于绝经后妇女。 雷洛昔芬在有妊娠可能的妇女中禁用。怀孕妇女摄入雷洛昔芬可能引起胎儿损害。如果妊娠妇女误服或在服用该药期间妊娠，应向患者说明对胎儿的可能损害（参见药理毒理）。 尚不知雷洛昔芬是否经乳汁排出，所以哺乳妇女不推荐使用雷洛昔芬。雷洛昔芬可能影响婴儿的发育。
每日口服1片(以盐酸雷洛昔芬计60mg),可以在一天中的任何时候服用且不受进餐的限制。
无论其原因，参加研究的12，000名妇女在治疗期间为2至36月中出现的不良反应均做记录。绝大多数的不良反应通常无需停止治疗。在预防组组人群中出现因任何不良反应而中断治疗者：581名使用雷洛昔芬的病人病人为10.7%，而安慰剂组安慰剂组584名为11.1%。治疗组组由于任何不良事件而中断治疗者2，557名雷洛昔芬治疗病人为10.9%，而2,567名安慰剂治疗组为组为8.8%。与使用雷洛昔芬有关的不良反应在雷洛昔芬治疗组和安慰剂组之间有显著不同不同(p0.05)，叙述如下：所有安慰剂对照的临床研究中静脉血栓栓塞事件，包括深静脉血栓，肺栓塞和视网膜静脉血栓发生的频率约0.7%或3.25例/每1000病人.年。与安慰剂比较雷洛昔芬治疗的相对危险性为2.32(CI1.26，4.26)。开始治疗的4个月静脉血栓栓塞事件的危险性最大。浅静脉血栓性静脉炎的发生频率少于1%。与安慰剂比较使用雷洛昔芬的病人血管扩张(潮热)的发生轻度增加(骨质疏松症的预防研究，绝经后2至8年，雷洛昔芬和安慰剂分别为24.3%和 18.2%;骨质疏松症的治疗研究，平均年龄66岁，雷洛昔芬和安慰剂分别为9.7%和6.4%)，不良反应多数出现在开始治疗的6个月，在以后则极少出现。观察到的另一个不良反应为小腿痛性痉挛(预防组组雷洛昔芬和安慰剂分别为5.5%和1.9%，治疗组组雷洛昔芬和安慰剂分别为7.0%和3.7%)还观察到的一个不具统计意义的改变(p>0.05)，但有明显的剂量趋势。即外周水肿在预防组组雷洛昔芬组和安慰剂组分别为3.1%和1.9%，治疗组治疗组的发生率分别为5.2%和4.4%。有报道在雷洛昔芬治疗期间血小板数目轻度减少(6-10%)。
可能妊娠的妇女绝对禁用 正在或既往患有静脉血栓栓塞性疾病者(VETTE)，包括深静脉血栓、肺栓塞和视网膜静脉血栓者。对雷洛昔芬或片中所含的任何赋形剂成份过敏。肝功能减退包括胆汁瘀积。严重肾功能减退者。难以解释的子宫出血者。雷洛昔芬不宜用于有子宫内膜癌症状和体征者、因为对这类病人的安全性尚未充分研究。
还没有人体用药过量的报告。一项每日摄入600mg共8周的研究和120mg超过2500绝经后妇女参加疗程3年的研究，均具有良好的耐受性。 在上市后的自发报告中，极罕见有药物过量的报道(<0.01%)。最高的药物过量剂量为约1.5克。没有和药物过量相关的死亡报告。在成人中，单次服药剂量超过120毫克后报告的症状包括：腿痉挛、眩晕。在一些报告中，没有因为药物过量而导致的不良事件。 在小于2岁的儿童中发生的偶然药物过量的报道中，报道的最大剂量为180mg。在儿童中报道的症状包括：共济失调、眩晕、呕吐、皮疹、腹泻、震颤、潮红、碱性磷酸酶升高。 没有针对盐酸雷洛昔芬的特殊解毒剂。
作为一种选择性雌激素受体调节剂(SERM)，雷洛昔芬对雌激素作用的组织有选择性的激动或拮抗活性。它是一种对骨骼和部分对胆固醇代谢(降低总胆固醇和LDL-胆固醇)的激动剂，但对下丘脑、子宫和乳腺组织无此激动作用。 雷洛昔芬的生物学作用，如同雌激素一样是通过与高亲和力的雌激素受体结合和基因表达的调节为介导的。这种结合引起不同组织的多种雌激素调节基因的不同表达。最近的资料表明雌激素受体至少可以通过两种具有不同配体、组织和/或基因特异性的旁路调节基因表达。
吸收 雷洛昔芬在口服后迅速吸收，口服剂量的大约60%被吸收。进入循环前被大量葡糖醛化。绝对生物利用度为2%。达到平均最大血浆浓度的时间取决于雷洛昔芬和其葡糖醛化代谢物全身内转换和肠肝循环。 分布 雷洛昔芬在全身广泛分布。分布容积不依赖于剂量。雷洛昔芬与血浆蛋白紧密结合（98%～99%）。 代谢 雷洛昔芬大部分经首过代谢为葡糖醛基结合物：雷洛昔芬-4’-葡糖苷酸，雷洛昔芬-6-葡糖苷酸和雷洛昔芬-6，4’-葡糖苷酸。未检出其他代谢物。雷洛昔芬仅占其与葡糖苷酸代谢物结合浓度的1%。通过肠肝循环维持雷洛昔芬的水平，血浆半衰期为27.7小时。通过单次用药的结果可以推测多次用药的药代动力学。增加雷洛昔芬的剂量导致血浆时间浓度曲线下面积（AUC）增加的较按比例的推算值略低。 排泄 吸收入体内的雷洛昔芬及其葡糖苷酸代谢物的绝大部分在5日内被排泄，主要通过粪便排泄，经尿排出的部分少于6%。 特殊人群 肾功能不全：少于总剂量的6%经尿中排出，一项人群的药代动力学研究表明，经净体质量校正的肌酐清除率降低47%会导致雷洛昔芬的清除降低17%和雷洛昔芬结合物的清除降低15%。肝功能不全：肝硬化和轻度肝功能不全（Child-Pugh A级）单次使用雷洛昔芬的药代动力学与健康者比较，血浆雷洛昔芬的浓度比对照者约高2.5倍并与胆红素水平相关。
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