通用名称： 美洛昔康片
商品名称： 普利洛 美洛昔康片 7.5mg*10片
拼音全码：PuLiLuo MeiLuoXiKangPian 7.5mg*10Pian
主要成分为美洛昔康。化学名称：4—羟基—2—甲基—N—(5—甲基—2—噻唑基)—2H—1，2—苯并噻嗪—3—甲酰胺—1，1—二氧化物。
本品为薄膜衣片，除去膜衣后显淡黄色。
适用于1.类风湿性关节炎的症状治疗。2.疼痛性骨关节炎(关节病、退行性骨关节病)的症状治疗.关节病)的症状治疗。
1.肠道疾病史者；正在服抗凝药物者慎用。如发生消化道溃疡或胃肠道出血者应停用。 2.如病人报告有粘膜或皮肤的副作用应特别注意，可考虑停用。 3.虚弱的或衰弱的病人对副反应耐受性较差，必须注意监测。对患有肾、肝或心脏功能性疾病的老人用药应注意。 4.对驾驶员和机器操作者服用本品发生晕眩或嗜睡的副作用时，应避免操作。 5.本品对在维持肾灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成有抑制作用，因此对于肾血流和血容量减少的病人，使用本品可能助长明显的肾脏代偿失调，但停用本品后，肾功能通常恢复到用药前水平。下列病人最有可能出现上述反应：脱水病人、充血性心脏衰竭病人、肝硬变病人、肾病变综合症病人、明显的肾疾病患者、使用利尿剂的病人、以及因做大外科手术而导致血容量减少的病人。在治疗初期对上述病人的利尿容量的肾功能应仔细监控。 6.本品与使用大部分其他NSAID一样，偶有报导血清转氨酶或其他肝功能参数升高者，大部分情况只是很小和短暂高于正常范围。如果这一异常为显著或持续的，应停止使用本品并进行追踪检查。 7.对于临床稳定的肝硬化病人剂量可以不减。 8.因虚弱或衰竭病人对副作用耐受较差，故应仔细监护，本品与使用其他NSAID一样，对可能有肾、肝、心功能损坏的老年患者，用药应加小心。
对该药物或药物中的辅料有过敏者，对其他非甾体消炎药物(NSAIDs)有交叉过敏者。禁用于对本品过敏而引起哮喘、或鼻息肉、荨麻疹、血管性水肿者、活动性消化道溃疡病，严重肝肾功能衰竭；消化道出血、脑血管出血的病人。
儿童的适用剂量尚未确定，儿童和年龄小于15岁的青少年禁用。
对可能有肝、肾及心功能不全的老年患者应慎用。
虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用，但本品不应用于孕妇和哺乳者。
1.早餐后10分钟用温开水吞服。 2.治疗骨关节炎：一次1片(7.5mg)，一日1次，根据需要可增至一日2片(15mg)。 3.治疗类风湿性关节炎：一次2片(15mg)，一日1次，根据治疗反应可减至一日1片(7.5mg)。一日最大剂量建议为2片(15mg)。 4.严重肾功能衰竭进行透析的病人，剂量不应超过一日1片(7.5mg)。
据国外研究资料报导，口服本品的不良反发生频率如下： 1.胃肠道:频率超过1%：消化不良、恶心、呕吐、腹痛、便秘、胀气、腹泻。频率介于0.1和1%之间：短暂的肝功能指标异常(如转氨酶或胆红素升高)。食道炎、胃十二肠溃疡，隐伏或肉眼可见的胃肠道出血。频率小于0.1%：胃肠道穿孔，结肠炎。 2.血液:频率超过1%：贫血。频率介于0.1%和1%之间：血细胞计数失调，包括白细胞分类计数，白细胞减少和血小板减少，同时使用潜在的骨髓毒性药物，特别是氨甲喋呤，是导致出现血细胞减少的因素之一。 3.皮肤病学:频率超过1%：皮肤瘙痒、皮疹。频率介于0.1%和1%之间：口炎、荨麻疹。频率低于0.1%：感光过敏。 4.呼吸道:频率少于0.1%：已有报道在使用阿斯匹林或其他NSAID，包括美洛昔康之后有个体出现急性哮喘。 5.中枢神经系统：频率多于1%：轻微头晕、头痛。频率介于0.1%和1%之间：眩晕、耳鸣、嗜睡。 6.心血管：频率多于1%：水肿。频率介于0.1%和1%之间：血压升高、心悸、潮红。 7.泌尿生殖系统：频率介于0.1%和1%之间：肾功能指标异常(血清肌酐和/或血清尿素升高)有很少报道本品可能会引起间质性肾炎、肾小球肾炎、肾髓质坏死或肾病综合症。
对该药物或药物中的辅料有过敏者，对其他非甾体消炎药物(NSAIDs)有交叉过敏者。禁用于对本品过敏而引起哮喘、或鼻息肉、荨麻疹、血管性水肿者、活动性消化道溃疡病，严重肝肾功能衰竭；消化道出血、脑血管出血的病人。
每天用量不宜超过15mg，当发现用药过量时。应采取胃排空及支持疗法,可用消胆胺加速美洛昔康的排泄,有胃肠道损伤可用H2-受体拮抗剂或抗酸剂对症治疗。
1.药理：美洛昔康是昔康家族中的一个非类固醇抗炎药，有消炎、止痛和退热的性质。美洛昔康对于所有的标准炎症模型都具有消炎活性。和其它非类固醇抗炎药一样，其确切的作用机制尚不清楚。但是所有的非类固醇抗炎药至少有一个共同的作用机制(包括美洛昔康)：抑制已知的炎症介质前列腺素的生物合成。 2.毒理：临床前研究表明美洛昔康的毒理特性与应用其它非类固醇消炎药一样：胃肠道溃疡和糜烂，长期毒性研究中两个动物种属在高剂量出现肾乳头坏死。有不良影响的剂量出现在按mg/kg剂量给药(人体重75kg)超过临床剂量(7.5-15mg)5至10倍时。已报导与所有的前列腺素合成抑制剂一样，胚胎毒性出现在妊娠末期。体内和体外试验均未显示任何致突变性。大鼠和小鼠在高于临床剂量时未发现致癌性。
1.据国外文献报道，经口服或肛门给予都能很好的吸收。片剂、栓剂与胶囊具有相同的生物等效性。进食时服用药物对吸收没有影响。口服7.5mg和15mg剂量的药物浓度分别与其剂量成比例。三至五天可进入稳定状态。连续治疗一年以上的病人体内药物浓度和初次进入稳定状态的病人相似。在血浆中，99%以上的药物与血浆蛋白结合。每日一次剂量致使药物血浆浓度在一相当小的峰-谷间波动。7.5mg剂量的波动范围是0.4-1.0mcg/ml.15mg剂量的血浆浓度范围是0.8-2.0mcg/ml.尽管已经观测到 在这一范围之外的数值(最低血浆浓度和最高血浆浓度分别在稳定状态)。 2.美洛昔康能很好地穿透进入滑液，浓度接近在血浆中的一半。 3.美洛昔康代谢非常彻底。从粪便中排泄的保持原形的少于每日剂量的5%，只有痕量的未改变的原化合物从尿中排出。其主要的代谢途径是氧化该物质的噻唑基部分的甲基，之后此代谢产物从尿或粪便中排泄掉。约一半是从尿中排出，其余的从粪便中排出。美洛昔康从体内排除的平均半衰期是20小时。 4.肝功能不全或轻、中度肾功能不全对美洛昔康药代动力学均无较大影响。平均血浆清除率8ml/min，老年人的清除率降低，分布体积小，平均为11升，个体间差异可达到30-40%。
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