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粤BA7510163

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91440200668211190E

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粤韶药监械经营许20220105号

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美兰特 复方单硝酸异山梨酯缓释片 10片

规格型号:
10片
批准文号:
国药准字H20060999
生产企业:
万特制药(海南)有限公司

美兰特 复方单硝酸异山梨酯缓释片 10片说明书

【药品名称】

通用名称: 复方单硝酸异山梨酯缓释片
商品名称: 美兰特 复方单硝酸异山梨酯缓释片 10片
拼音全码:MeiLanTe FuFangDanXiaoSuanYiShanLiZuoHuanShiPian 10Pian

【主要成分】

本品为复方制剂,其组份为:每片含单硝酸异山梨酯60mg与阿司匹林75mg。

【性状】

本品为双层片剂,一层为白色或类白色,另一层为蜡质,呈不均匀类白色。

【适应症/主治功能】

心绞痛,用于预防心绞痛初发后的再次发作。

【注意事项】

1、阿司匹林可引起哮喘发作,故支气管哮喘、花粉性鼻炎、鼻息肉或慢性呼吸道感染 (特别是过敏性症状)患者,对所有类型的镇痛药、抗炎药和抗风湿药过敏及对其它物 质有过敏反应如皮肤反应、瘙痒、风疹的患者应慎用本品。 2、同时使用抗凝药物(如香豆素衍生物、肝素)者慎用,低剂量肝素治疗者例外。 3、除医生指导用药外,16岁以下的患者禁用此药。因为儿童服用此药后有可能导致雷 耶(氏)综合征。雷耶(氏)综合征能影响大脑和肝脏,虽然罕见,但会致命。已有证 据表明儿童使用阿司匹林治疗病毒感染性发热与雷耶(氏)综合征有关。 4、本药不适合用于急性心绞痛症状的缓解,因为它起效较慢。应当使用快速起效的硝 酸酯类药物。 5、拔牙和手术前服用本品请通知医生。 有以下症状者慎用: 1、 慢性或复发性胃或十二指肠病变; 2、 有形成闭角型青光眼倾向者; 3、 体温过低; 4、 肾功能不全; 5、 肝功能不全; 6、 甲状腺功能减退; 7、 6-磷酸葡萄糖脱氢酶(G6PD)缺乏; 8、 营养不良; 9、 体位性循环调节障碍。

【药物相互作用】

有以下症状者禁用: 1、对本品活性成分或同类药物(非甾体抗炎药)过敏; 2、哮喘; 3、脑出血; 4、出、凝血功能障碍; 5、16岁以下儿童; 6、颅脑损伤; 7、由心脏其它原因导致的心脏病发作; 8、低血压; 9、血容量减少; 10、消化性溃疡; 11、严重贫血; 12、严重脑血管供血不足; 13、急性心肌梗死伴有左心室充盈压降低; 14、已有证据显示西地那非可以加强硝酸酯类药物的降血压反应,因此禁忌两者合用。

【儿童用药】

1.本品在儿童的安全性、有效性尚未建立。 2.不要给小于16岁的儿童使用本品,除非有特殊的情况,如川崎病。

【老年患者用药】

老年患者对本类药物的敏感性可能更高,更易发生头晕等反应。 严重肝或肾功能不全者需特别小心。

【孕妇及哺乳期用药】

孕妇孕早期及孕中期时应慎用本品,因本品在分娩时可增加母亲和新生儿发生并发症的危险,故妊娠初和最后三个月的妇女应禁用本品。本品及其降解产物能通过乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用,当服用大剂量时(阿司匹林每天超过150mg)应终止哺乳。

【规格型号】

10片

【用法用量】

口服,整片吞服,勿嚼碎。每天早晨同一时间服用。起始常用剂量为每天1片,遵医嘱调整剂量,停药应向医生咨询,漏服后不宜加量服用。

【不良反应】

1、常见的副作用为胃肠道反应,如胃痛和胃肠道轻微出血。偶尔出现恶心、呕吐和腹泻。胃出血、胃溃疡以及主要在哮喘患者中出现的过敏反应(呼吸困难和皮肤反应)极少见,有报道个别病例出现肝肾功能障碍、低血糖以及特别严重的皮肤病变(多形性渗出性红斑)。小剂量乙酰水杨酸能减少尿酸的排泄,对易感者可引起痛风的发作。极少数病例长期服用阿司匹林后由于胃肠道隐匿性出血导致贫血,出现黑便(严重胃出血的症状)。有报道阿司匹林可导致血液系统障碍,尤其是血小板减少,更为罕见的是粒细胞缺乏症。 2、在治疗初期,可能产生硝酸盐性头痛和皮肤血管扩张,但经验证明通常在连续服用数日后此症状可以消失。 在治疗的最初几天可能产生血压降低、头晕、心率加快等。其它可能的副作用有恶心、呕吐及面红。这些症状在长期治疗过程中会逐渐消失。在治疗期间饮酒会强化副作用,适应能力下降。 3、其它主要的不良反应有:皮疹、出凝血功能障碍、血管性水肿、支气管痉挛等。出现眩晕和耳鸣时(特别是儿童和老人)可能是严重的中毒症状。 4、如果出现没有列举的副作用时,请及时将这些副作用告知医生或药剂师。 一旦出现副作用,应立即停药并通知医生,以便医生能及时判断副作用的程度并采取必要的措施。 对本品任何一种成分过敏的患者不适用本品,有过此类过敏史的患者应咨询医生或药师后用药。如果感觉有过敏反应,请停止用药并立即咨询医生或药师。

【禁忌】

有以下症状者禁用: 1、对本品活性成分或同类药物(非甾体抗炎药)过敏; 2、哮喘; 3、脑出血; 4、出、凝血功能障碍; 5、16岁以下儿童; 6、颅脑损伤; 7、由心脏其它原因导致的心脏病发作; 8、低血压; 9、血容量减少; 10、消化性溃疡; 11、严重贫血; 12、严重脑血管供血不足; 13、急性心肌梗死伴有左心室充盈压降低; 14、已有证据显示西地那非可以加强硝酸酯类药物的降血压反应,因此禁忌两者合用。

【药物过量】

与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡,无特异的拮抗剂可对抗单硝酸异山梨酯的血管扩张作用,用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利。处理方法:置病人于平卧位,抬高患者的下肢以促进静脉回流,以及静脉输液和支持治疗。也可能发生高铁血红蛋白血症,治疗方法是静注亚甲蓝1~2mg/kg。在严重过量的患者中可能需要血液透析和维持酸碱平衡治疗。 阿司匹林泡腾片过量或中毒表现: ①轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;②重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。怀疑阿司匹林服用过量时应立即告诉医生,医生可根据中毒症状的程度采取必要措施。 处理方法: ①1小时内水杨酸盐摄入量大于250mg/kg,应给予活性炭。同时应测定血药浓度,治疗时应 综合考虑患者血药浓度、临床症状、生化检查以判定中毒严重程度。可静滴1.26%碳酸氢钠 以碱化尿液促进水杨酸盐的排泄,应同时测量尿液pH。静滴8.4%的碳酸氢钠可以纠正代谢 性酸中毒,治疗前应首先检测血钾浓度。不能使用利尿剂,因其不能增加水杨酸盐的排泄, 同时还易引发肺水肿。 ②出现严重毒性反应、血药浓度大于700mg/l(5.1mmol/l)的病例应采用透析治疗,一些 血药浓度不高但临床症状及代谢紊乱严重的病例也采用透析疗法。10岁以下或70岁以上的 病例易发生水杨酸盐中毒反应,出现后应早期开始透析治疗。

【药理毒理】

本药含有两种有效成分,分别为单硝酸异山梨酯和阿司匹林。 单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管,特别是增加静脉血容量,减少回心血量,降低心脏前后负荷,从而减少心肌耗氧量;同时还可以促进心肌血流重新分布,改善缺血区血流供应,单硝酸异山梨酯可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。 阿司匹林使血小板的环氧合酶(即前列腺素合成酶)乙酰化,从而减少血栓素A2(TXA2)的生成,对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用,对ADP或肾上腺素诱导的Ⅱ相聚集也有阻抑作用;并可抑制低浓度胶原、凝血酶、抗体-抗原复合物、某些病毒和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集,由此预防血栓的形成。高浓度时,阿司匹林也能抑制血管壁中PG合成酶,减少前列环素(PGI2)的合成,而PGI2是TXA2的生理对抗剂,它的合成减少可能促进血栓的形成。

【药代动力学】

单硝酸异山梨酯口服吸收迅速,无肝脏首过效应,生物利用度可达100%,有效血药浓度稳 定,半衰期为5~6小时,作用维持时间较长。口服吸收后分布迅速,给药后10分钟即出现 在各组织中,30分钟达高峰。在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、大肠、 肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低,肾脏是该药主要排泄途径,其次为胆汁排泄。 口服48小时内约有81%从尿中排泄,胆汁排泄量约有18%。在尿中排泄的主要形式为异山 梨醇,占48%;其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物,占27%,以原形排泄仅占6%。 胆汁排泄的主要形式为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物,其结合物随胆汁进入肠腔后 被水解,释放出的5-单硝酸异山梨酯,绝大部分又重新吸收至血液。 本品中单硝酸异山梨酯具有缓释特征,血浆峰浓度较普通片下降,达峰时间延长。 阿司匹林口服后大部分在小肠上部吸收。3.5小时左右血药浓度达峰值,吸收后迅速被水解 为水杨酸,因此乙酰水杨酸血浆浓度低,血浆半衰期为0.38小时,平均驻留时间为3.9小时。 水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织,也可进入关节腔及脑脊液,并可通过胎盘。 水杨酸与血浆蛋白结合率高,可达80%~90%。水杨酸经肝脏代谢,代谢物主要为水杨尿 酸及葡萄糖醛酸结合物,小部分为龙胆酸。本品大部分以结合的代谢物,小部分以游离的水 杨酸从肾脏排出。尿液pH 值对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快。

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