仁和 罗红霉素分散片 0.15g*6片

【药代动力学】

单次给药后的吸收 　　在口服罗红霉素后，受试志愿者表现出对活性物质的快速吸收。口服后的吸收率约为60%。在给药15分钟后可在血清中监测到罗红霉素，在大约2小时后血中药物浓度达到最大。单次给药150mg的成年受试志愿者得到下列数值： 　　平均血浆中药物浓度最大值6.6mg/L，给药12小时后血浆中浓度均值为1.8mg/L。 　　罗红霉素表现出非线性动力学。 　　重复给药后的吸收 　　12小时后重复给药150mg可在24小时内得到对敏感病原体的有效血浆药物浓度。每12小时重复给药可在2到4天达到稳态。 　　活性物质的平均浓度如下：最大血浆药物浓度为9.3mg/L，最低血浆中浓度为3.6mg/L（在即将进行下次12小时给药之前）。 　　每24小时给药300mg罗红霉素11天后，最大血浆药物浓度为10.9mg/L。由于罗红霉素的动力学为非线性，这一数值比预期的要低。在稳态时，24小时后残留药物浓度为1.7mg/L。 　　特殊患者人群中的药代动力学 　　老年患者 　　单次给药300mg薄膜包衣片后，大约1.5小时后达到最大血浆药物水平，平均为17.8mg/L。在老年患者体内，对线性动力学的偏离更为明显。 　　因此，重复给药后的血浆中药物浓度的增加值比预期的要低。 　　肾功能受损的患者 　　单次给药300mg薄膜包衣片后，2.2小时后达到最大血浆药物水平，为10.2mg/L。24小时后，血浆中药物水平仍可达到3.4mg/L。 　　组织中的药物浓度 　　罗红霉素的分布体积为0.4L/kg。口服给药后，在肺、前列腺、附睾和皮肤中得到高浓度的罗红霉素。但是，无脑脊膜炎症患者的脑脊液中检测不到罗红霉素的存在。 　　罗红霉素在人巨噬细胞、单核细胞以及嗜中性白血球细胞中积累。 　　蛋白结合 　　与血清蛋白的结合具有浓度依赖性，主要与酸性α-1-糖蛋白结合。血清中罗红霉素浓度增加时，游离罗红霉素的比例上升。在0.84-4.2mg/L的浓度范围内，血清蛋白结合率在96.4%至93.3%之间，血清中药物浓度为8.4mg/L时，血清蛋白结合率为86.6%，血清中药物浓度为12.6mg/L时，血清蛋白结合率为73.4%。 　　代谢 　　约有35%的罗红霉素在肝脏中进行代谢。已鉴定出三种代谢物，可在尿液和粪便中检测到。 　　血清中的半衰期 　　在成年人体内，血浆中药物消除半衰期约为8-12小时，在儿童体内，这一数值为20小时。 　　肝功能受损的患者，药物的半衰期延长。 　　肾功能严重受损的患者的药物消除半衰期约为16小时。 　　排泄 　　罗红霉素在胆汁中消除，约有54%经粪便排泄。约30%的在粪便中被消除的药物含有失活的代谢物。尿液中，给药剂量的10%左右的药物为原形。肾廓清率具有剂量依赖性和时间 　　依赖性。总的（total）廓清率和肾外（extrarenal）廓清率如下： 　　Cltot=3.63±0.49ml/min 　　Clextrarenal=3.24±0.59ml/min 　　约有给药剂量的10-20%的药物随呼吸排除。