贝特舒 盐酸倍他洛尔滴眼液 5ml:12.5mg

【药理毒理】

药理： 1.盐酸倍他洛尔属于心脏选择性β1--肾上腺素能受体阻滞剂； 2.盐酸倍他洛尔不具细胞膜稳定作用，故不影响角膜的敏感性； 3.盐酸倍他洛尔不具内源性拟交感活性； 4.正常人和心脏病患者口服β-受体阻滞剂会使心脏输出量减低。但对心肌功能严重受损的患者，β-肾上腺素能受体阻滞剂会抑制维持心脏功能的交感神经兴奋作用； 5.无论对高眼压或青光眼患者，本品均可使升高的眼压下降； 6.眼用倍他洛尔对心脏及肺的不良反应极小； 7. 眼内压升高易导致视力丧失，眼内压愈高视神经损害及视野缺损几率愈大。通过测定眼压及房水荧光检测可知倍他洛尔使房水生成减少而具有降眼压的作用； 8.一些临床试验显示本品与0.5%倍他洛尔滴眼液的降眼压效果及持续时间相同。而本品比0.5%倍他洛尔滴眼液更舒适； 9.一项以9位气管疾病患者的交叉试验显示1%倍他洛尔滴眼液与安慰剂对FEV1，FVC及FEV1/FVC的作用并无明显差异。在试验末给予异丙肾上腺素，结果显示倍他洛尔不会抑制其作用； 10.一项在24位正常受试者中进行的观察倍他洛尔及安慰剂对血压及心率影响的交叉试验显示倍他洛尔对血压及心率的影响甚微。毒理： 1.给小鼠口服用三种剂量6，20或60mg/kg/天的盐酸倍他洛尔，给大鼠口服3，12或 48mg/kg/天的盐酸倍他洛尔进行的长期试验显示盐酸倍他洛尔无致癌作用； 2.在细菌及哺乳动物细胞中进行的各种体内、体外试验显示盐酸倍他洛尔无致突变作用； 3.在大鼠和家兔中进行的口服盐酸倍他洛尔的生殖、致畸、围产期的研究显示家兔和大鼠分别在12mg/kg及128mg/kg的剂量时无致畸作用。同时，在亚中毒剂量的生殖试验中未发现其它不良反应。