通用名称: 枸橼酸莫沙必利片
商品名称: 加斯清 枸橼酸莫沙必利片 5mg*10片
拼音全码:JiaSiQing ZuoZuoSuanMoShaBiLiPian
本品主要成分为橼酸莫沙必利。
本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。
用于缓解慢性胃炎伴有的消化系统症状(烧心,早饱、上腹胀、上腹痛、恶心、呕吐)。
详见说明书。
对本品过敏者禁用。
本品对儿童的安全性尚未确认(尚无临床使用经验)。
老年人用药需注意观察,发现副作用应立即进行适当的处理,如减量用药。
因其安全性未确定,应避免使用加斯清。
成人通常用量为1日3次,每次1片(5mg,以无水枸橼酸莫沙必利计),饭前或饭后口服。
主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)、碱性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰转肽酶(GGT)升高。
对本品过敏者禁用。
目前未进行该项试验且无可靠参看文献。
药理:加斯清为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强胃肠道运动,改善功能性消化不良病人的胃肠道症状,不影响胃酸的分泌。 加斯清与大脑突触膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受体无亲和力,因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。 毒理:小鼠口服莫沙必利的LD50为2004mg/kg,腹腔注射的LD50为587.77mg/kg。
加斯清主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。 健康成人空腹一次口服加斯清5mg,吸收迅速,血药峰浓度为30.7ng/ml,达峰时间为0.8小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。 加斯清在肝脏中由细胞色素P450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利,加斯清主要经尿液和粪便排泄。
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