舒丽启能 马来酸曲美布汀片 10片*2板

【药理毒理】

药理作用： 1.对消化道运动的作用 (1)胃运动调节作用 离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入10-5g/ml本药，可使其自律运动的振幅减小。此外，还可以增加同一标本在28℃时的不规则微弱运动的频率和振幅，使其趋于规律的节律性收缩。 当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg本药后，可使其胃的不规则运动趋于规律化。 对有消化系统疾病患者的胃幽门部运动，静脉注射1mg/kg后，发现可抑制运动机能亢进肌群的运动，同时，也发现可增进运动机能低下肌群的运动。 (2)对消化系统推进性运动诱发作用 人空肠内4～6mg/kg用药后发现，可诱发成人消化系统生理性消化道推进运动。 (3)对胃排空功能的改善 有经常性原因不明上腹部消化道不适感的慢性胃炎患者，口服200mg本药后，可使胃排空功能的减弱得到改善。同时，还可使胃排空功能亢进得到抑制。 (4)肠运动调节作用 对离体豚鼠结肠标本的实验，在10-5g/ml时，对肌肉紧张度低下（低负荷时），有增加紧张的作用，对肌肉紧张度亢进（高负荷时），有降低紧张，减小振幅的作用。 对肠易激惹综合征的心理劳累负荷引起的大肠运动亢进，服用300mg本剂能够得到抑制。 对于新斯的明负荷引起的运动亢进患者，50mg静脉给药可抑制回肠、上行结肠、S状结肠运动至负荷前水平。 (5)食管下端括约压（LESP）的调节作用 对麻醉狗的食管下端括约压实验表明：0.6mg/kg静脉投药能降低四肽促胃泌素负荷引起的内压上升，同时也能使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。 (6)对消化道平滑肌的直接作用 对离体豚鼠胃前庭部环状肌标本的实验，发现即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下，本药仍有对消化道平滑肌的直接作用。 对离体豚鼠回肠的实验发现，本品可以非竟争抑制由于乙酰胆碱引起的收缩作用。且还发现切除麻醉犬胸部迷走神经后，对消化道运动仍有直接作用。 2．末梢性镇吐作用 对狗的实验发现虽对阿朴吗啡诱发的呕吐其抑制作用较弱，但对因硫酸铜诱发的呕吐，在静脉注射3mg/kg或口服60mg/kg后，可以明显延长诱发呕吐所需时间。 毒理研究： 亚急性、慢性毒性 亚急性毒性试验，SD系大鼠以200、400、800及1600mg／kg／日，猎兔犬以10、25和100mg／kg／日 口服给药一个月。慢性毒性试验，SD系大鼠以100、200、400、800mg／kg／日，猎兔犬以10、25、50及100mg／kg／日，连服6个月。在大鼠组发现，有以胃前部粘膜角质化亢进和过多组织增生为特征的粘膜障碍(亚急性毒性试验400mg／kg／日以上；慢性毒性试验200mg/kg／日以上)。 另外，在猎兔犬组发现有肌酐和尿素氮上升，尿蛋白、尿糖呈阳性和肾小管上皮细胞再生性变化等类型的肾障碍 (亚急性毒性试验100mg／kg／日；慢性毒性试验25mg／kg／日以上)。上述变化在停药1～2个月后消失或趋于消失。