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利加隆 水飞蓟素胶囊 140mg*10粒

规格型号:
140mg*10粒(利加隆)
批准文号:
国药准字HJ20181067
生产企业:
晖致制药 (大连) 有限公司 (曾用名:辉瑞制药有限公司)

利加隆 水飞蓟素胶囊 140mg*10粒说明书

【药品名称】

通用名称: 水飞蓟素胶囊
商品名称: 利加隆 水飞蓟素胶囊 140mg*10粒
拼音全码:LiJiaLong ShuiFeiJiSuJiaoNang

【主要成分】

水飞蓟素。水飞蓟素为四种异构体的混合物。1个胶囊含173.0-186.7毫克的干燥乳蓟果提取物(36-44:1),以水飞蓟宾计相当于水飞蓟素140毫克。

【性状】

本品为胶囊剂,内容物为黄色粉末 ;气微,味微甜、苦。

【适应症/主治功能】

中毒性肝脏损害:慢性肝炎及肝硬化的支持治疗。

【注意事项】

药物治疗不能替代对导致肝损伤(例如:酒精)因素的排除。对于出现黄疸的病例(皮肤浅黄色或暗黄,眼巩膜黄染),应咨询医师。此药不适用于治疗急性中毒。

【药物相互作用】

对本品过敏者禁用。

【儿童用药】

无可靠参考文献

【老年患者用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献

【孕妇及哺乳期用药】

没有本品用于孕妇和哺乳期妇女的经验。因此,孕妇和哺乳期妇女慎用。

【规格型号】

140mg*10粒(利加隆)

【用法用量】

重症病例的起始治疗剂量:一次1粒,一日三次 ;维持剂量:一次1粒,一日二次。饭前用适量液体吞服。或请遵医嘱。

【不良反应】

个别病人使用时发生轻度腹泻。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【药物过量】

如果过量使用,原有的不良反应扩大。这种情况下,请医师对症治疗。

【药理毒理】

利加隆为肝病治疗用药,由专长于天然植物药研发的德国马博士大药厂首家生产并行销全球。利加隆精选原产地地中海的水飞蓟种子,通过马博士大药厂独家专利技术MZ80提取。 1.药理:已经证实在各种毒性肝损害病理模型中,水飞蓟素能中和由毒蕈素、α-鹅膏菌素(在鬼笔鹅膏真菌中发现的毒性物质)、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺引起的中毒。水飞蓟素的疗效归功于其具备数个作用点和作用机制:由于其对自由基的捕获能力,水飞蓟素具抗过氧化活性。脂类化合物过氧化的病理生理学过程(造成细胞膜的损坏),可被水飞蓟素打断或阻止。并且在已经遭受损伤的肝细胞内,水飞蓟素刺激蛋白质的合成并使磷脂代谢正常化。总之,水飞蓟素最大的贡献是对肝细胞膜有稳定作用,它阻止或避免溶解的细胞成分(例如转氨酶)流失。水飞蓟素可限制某些肝毒性物质(如:α-鹅膏菌素)穿透进入细胞内部。蛋白质合成能力的增强是由于水飞蓟素刺激细胞核中RNA聚合酶I的活性,因此帮助肝细胞中核糖体RNA的合成,同时导致结构和功能蛋白质(酶)的大量合成。因此,水飞蓟素可增强受损肝细胞的修复能力和再生能力。水飞蓟素通过清除自由基,减轻其介导的肝细胞损伤和肝组织炎症,阻抑其对肝纤维化的触发 ;利加隆为肝病治疗用药,由专长于天然植物药研发的德国马博士大药厂首家生产并行销全球。利加隆精选原产地地中海的水飞蓟种子,通过马博士大药厂独家专利技术MZ80提取。 1.药理:已经证实在各种毒性肝损害病理模型中,水飞蓟素能中和由毒蕈素、α-鹅膏菌素(在鬼笔鹅膏真菌中发现的毒性物质)、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺引起的中毒。水飞蓟素的疗效归功于其具备数个作用点和作用机制:由于其对自由基的捕获能力,水飞蓟素具抗过氧化活性。脂类化合物过氧化的病理生理学过程(造成细胞膜的损坏),可被水飞蓟素打断或阻止。并且在已经遭受损伤的肝细胞内,水飞蓟素刺激蛋白质的合成并使磷脂代谢正常化。总之,水飞蓟素最大的贡献是对肝细胞膜有稳定作用,它阻止或避免溶解的细胞成分(例如转氨酶)流失。水飞蓟素可限制某些肝毒性物质(如:α-鹅膏菌素)穿透进入细胞内部。蛋白质合成能力的增强是由于水飞蓟素刺激细胞核中RNA聚合酶I的活性,因此帮助肝细胞中核糖体RNA的合成,同时导致结构和功能蛋白质(酶)的大量合成。因此,水飞蓟素可增强受损肝细胞的修复能力和再生能力。水飞蓟素通过清除自由基,减轻其介导的肝细胞损伤和肝组织炎症,阻抑其对肝纤维化的触发 ;另外,通过下调I型胶原蛋白mRNA抑制纤维增生机制 ;通过下调金属蛋白酶组织抑制因子-1mRNA,从而抑制金属蛋白酶组织抑制因子-1的合成,促进胶原蛋白减退机制。因此,水飞蓟素具有间接和直接的抗纤维化作用。 2.毒理:水飞蓟素的特点为低毒性,并可以按治疗剂量长期服用。 (1)急性毒性:小鼠单剂量口服试验证明水飞蓟素无毒,LD50大于2000mg/Kg。 (2)慢性毒性:分别让大鼠和狗按2500mg/kg及1200mg/Kg的剂量连续口服12个月,生化指标及尸检均未显示有任何毒性影响。 (3)生殖毒性:用大鼠和兔进行的生殖力研究,产前、围产期及产后的毒性研究,均未发现在生殖的各个阶段有任何副作用(试验的最大剂量:2500mg/kg)。特别是,水飞蓟素未显示有造成畸胎的潜在因素。 (4)致突变性:体外及体内试验,水飞蓟素均呈负反应

【药代动力学】

水飞蓟素的主要成分为水飞蓟宾。临床研究显示水飞蓟素经消化道吸收后,主要随胆汁排泄(大于吸收量的80%)。已经证实胆汁中有作为代谢物葡萄糖苷酸和硫酸盐。水飞蓟素在脱离连接后被重吸收,并进入肠肝循环。此过程已经在动物实验中证实。由于水飞蓟宾可能主要经胆汁清除(作用地点:肝脏),因此血液含量低且肾脏清除少,本品吸收半衰期为2.2小时,清除半衰期为6.3小时。当本品以治疗剂量服用时,单次服用与多次服用后人胆汁中的水飞蓟宾含量相同。结果表明水飞蓟宾不会在人体中蓄积。140毫克规格的水飞蓟素一日3次多次服用后,胆汁清除达到稳定状态。

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