通用名称： 依折麦布片
商品名称： 益适纯 依折麦布片 10mg*5片
拼音全码：YiShiChun YiZheMaiBuPian 10mg*5Pian
本品主要成分为依折麦布。
本品为白色或粪白色片。
原发性高胆固醇血症 本品作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）联合应用于治疗原发性（杂合子家族性或非家族性）高胆固醇血症，可降低总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(Apo B)。 纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH） 本品与他汀类联合应用，可作为其他降脂治疗的辅助疗法（如LDL-C血浆分离置换法），或在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。 纯合子谷甾醇血症（或植物甾醇血症） 本品作为饮食控制以外的辅助治疗，用于降低纯合子家族性谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平。
肝酶作用：在本品与他汀类联合应用的对照研究中，曾发现血清转氨酶持续性升高(≥正常值上限3倍)。因此，当本品与他汀类联合应用时，治疗前应进行肝功能 测定，同时参照他汀类的产品说明书。 骨骼肌：在临床研究中，与对照组相比(安慰剂或单独使用他汀类药物)，未发现本品引起肌病与横纹肌溶解症。而肌病与横纹肌溶解症是他汀类药物和其它降脂药 物已知的不良反应。本品引起CPK大于正常值上限10倍的发生率为0.2％，安慰剂发生率为0.1％，本品与他汀类药物联用发生率为0.1％，单独使用他 汀类药物发生率为0.4％。 本品上市后，已报告了肌病与横纹肌溶解症的病例(肌病与横纹肌溶解症是否与药物相关尚不明确)。大多数出现横纹肌溶解症的病人服用本品前正在服用他汀类药 物。但单独使用本品及本品与已知增加横纹肌溶解症危险性的相关药物合用时，则很少报告横纹肌溶解症的病例。所有病人在开始本品的治疗时，应被告知肌病发生 的危险性，并被告知要迅速报告任何不明原因的肌痛、触痛或无力。如果患者被诊断为或疑似肌病时，应立即停用本品以及正在合用的任何一种他汀类药物。出现以 上的症状以及肌酸磷酸激酶(CPK)水平>10ULN时表明发生肌病。 肝功能不全：鉴于依折麦布长期应用对中度或重度肝功能不全患者的影响尚未明确，故不推荐此类患者应用本品(见药代动力学)。 贝特类：目前本品与贝特类联合应用的安全性及有效性尚未确立，故不推荐此两种药物联合应用。 环孢霉素：使用环孢霉素期间应谨慎使用本品。对接受本品与环孢霉素联合治疗的病人，应监测环孢霉素浓度。 抗凝剂：如本品与华法令，其它香豆素类抗凝剂或氟茚二酮合用时，应适当监测国际标准化比值(INR)。
对益适纯任何成份过敏者 ；活动性肝病，或不明原因的血清转氨酶持续升高的患者禁用。
在儿童和青少年(10-18岁)人群中，益适纯的吸收及代谢与成年患者相近。根据总依折麦布的血浆浓度，青少年与成年人药代动力学并无差异。尚无小于10岁的儿童人群的药代动力学资料。儿童及青少年患者(9-17岁)的临床资料仅限于在HoFH及谷甾醇血症患者中。
老年患者(大于65岁)总依折麦布的血浆浓度是年轻患者(18-45岁)的2倍。用药后LDL-C的降低量和安全性在老年患者与年轻患者中无显著差别。因此，老年患者无需调整用药剂量。孕妇及哺乳期妇女用药：尚无关于孕期用药临床资料。动物实验表明，益适纯对妊娠、胚胎及胎儿发育、分娩及出生后新生儿发育均无直接或间接的不良影响。然而，孕妇仍应谨慎应用益适纯。在对孕期鼠类的研究中，益适纯与洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀联合应用未发生胚胎或胎儿致畸作用。在对孕期家兔的研究中，可见少量的骨骼畸形发生。对大鼠的研究发现，依折麦布可由大鼠母乳排泌。目前尚不确定依折麦布是否可经人类母乳排泌，因此，除非能够证明其潜在益处大于对婴儿的潜在的危险性，益适纯不宜用于哺乳期妇女。
患者在接受本品治疗的过程中，应坚持适当的低脂饮食。本品推荐剂量为每天1次，每次10mg，可单独服用或与他汀类联合应用。本品可在1天之内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。老年患者不需要调整剂量。年龄大于等于10岁的儿童及青少年不需要调整剂量。不推荐小于10岁儿童应用本品。轻度肝功能受损患者不需要调整剂量(Child-Pugh评分在5或6)(见药代动力学)。肾功能受损患者不需要调整剂量。与胆酸螯合剂合用：应在服用胆酸螯合剂之前2小时以上或在服用之后4小时以上服用本品。
患者普遍对本品耐受性良好，不良反应轻微且呈一过性。
对益适纯任何成份过敏者 ；活动性肝病，或不明原因的血清转氨酶持续升高的患者禁用。
临床研究中，15名健康受试者连续14天每天服用益适纯50mg，18名原发性高胆固醇血症患者连续56天每天服用益适纯40mg，普遍耐受良好。有少数服用益适纯过量的报道，绝大多数未出现不良反应，所报道的不良反应均不严重。药物过量事件中，应进行对症及支持治疗。
益适纯是一种口服、强效的降脂药物其作用机制与其它降脂药物不同(如他汀类胆酸鳌合剂(树脂类)苯氧酸衍生物和植物性固醇南化物)。益适纯附着于小肠绒毛刷状缘，抑制胆固醇的吸收。从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运，使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。益适纯不增加胆汁分泌(如胆酸骜台剂)。也不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀粪)。与安默剂比较，益适纯抑制小肠对胆固醇吸收的54％。他汀类减少肝脏合成胆固醇。两种药物合用可以进一步降低胆固醇水平优于两种药物的单独应用。益适纯选择性抑制胆固醇吸收的同时并不影响小肠对甘油三酯、脂肪酸．胆汁酸，孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性维生素 A、D的吸收。益适纯和HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用与任何一种药物单独治疗相比能有效改善血清中Tc．LDL-c，ApoB，TG及HDL-c水平，依折麦布单独使用或与HMG－COA还原酶抑制剂联合使用对心血管疾病发病率与死亡率的效果还未建立。
吸收口服后，依折麦布被迅速吸收。并广泛结合成具药理活性的酚化葡萄糖昔酸［依折麦布一葡萄糖昔酸］。依折麦布一葡萄糖苷酸结合物在服药后1～2小时内达到平均血浆峰浓度 (Cmax}，而依折麦布则在4～12小时出现平均血浆峰浓度。因依折麦布不溶于注射用水性介质中故无法测得其绝对生物利用度。10mg依折麦布片同食物 (高脂或无脂饮食)一起服用并不影响其口服生物利用度，益适纯可以与食物一起或分开服用。分布依折麦布及依折麦布－葡萄糖苷酸结合物与血浆蛋白结合率分别为 99.7％及88－92％代谢：主要在小肠和肝脏与葡萄糖苷酸结合［Ⅱ相反应］并随后由胆汁及肾脏排出。在所有研究过的种属中，有极小量依折麦布进行氧化代谢（Ⅰ相反应）。依折麦布和依折布一葡萄糖苷酸结合物是血浆中检测到的主要物衍生物，分别与血浆中总物浓度的10－20％和80－90％。血浆中依折麦布和依折麦布－葡萄糖苷酸结合物的清除较为缓慢，提示有明显肝肠循环。依折麦布和依折麦布－葡萄糖苷酸结合物的半衰期约为22小时。清除受试者口服-c-依折麦布(20mg)后。总依折表布约占血浆总放射性的93％。在10天的收集期内。从粪便和尿液中分别约可回收服用放射性的78％和11％。 48小时后血浆中检测不到放射性。肝功能不全轻度肝功能不全患者lChild-Pugh评分5或e)服用单剂量依折麦布10mg后，总依折麦布曲线下面积 (AUC)较正常人群增加约17倍。在对中度肝功能不全{Child-Pugh评分7～9)的患者进行的为期14天的多次给药研究中。患者每天服用益适纯10mg。在第1天及第14天总依折麦布的曲线下面积较正常人群高出4倍。轻度肝功能不全患者无需调整用药剂量。鉴于依折麦布暴露量增加对中度和重度肝功能不全(c}did-Pugh评分，9)患者的影响尚未明确因此不推荐依折麦布用于这些患者。(见禁忌症及注意事项，肝功能不全)肾功能不全严重肾功能不全In=8：平均CrCl<30mL/min，173m2)患者单剂量应用10mg依折麦布后其总依折麦布曲线下面积较正常人群(n=9)增加15 倍。此结果并无临床显著性意义。故在肾功能损害患者中无须调整剂量。但该研究中的一名患者l接受肾移植并接受多种药物，包括环孢菌素)的总依折麦布暴露量较正常人群高出12倍。性别女性总依折麦布血浆浓度较男性轻度升高值<20%.男性和女性患者用安全性及用后LDL-C降低程度相近。故不需要根据性别调整剂量。种族根据药代动力学善萃分析。在黑种人及白种人中间，药代动力学无差别。
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