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开思亭 依巴斯汀片 10mg*10片

规格型号:
10mg*10片(开思亭)
批准文号:
H20140855
生产企业:
INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL,S.A.

开思亭 依巴斯汀片 10mg*10片说明书

【药品名称】

通用名称: 依巴斯汀片
商品名称: 开思亭 依巴斯汀片 10mg*10片
拼音全码:KaiSiTing YiBaSiTingPian

【主要成分】

开思亭主要成份为:依巴斯汀。其化学名称为:4-二苯基甲氧基-1-1[3-(对-叔丁基苯甲酰基)丙基]哌啶。

【性状】

开思亭为薄膜衣片,除去包衣后显白色。

【适应症/主治功能】

适用于伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎(季节性和常年性)。慢性特发性荨麻疹的对症治疗。

【注意事项】

对已知具有心脏病风险因素,例如QT延长综合症、低钾血症患者以及正在服用具有延长QT间期或CYP3A4酶抑制剂,例如吡咯类抗真菌药物和大环内酯类抗生素药物的患者服用时需注意(参见药物相互作用)。由于依巴斯汀在服用后1至3小时内起作用,所以不适用于急性过敏的单药紧急治疗。对驾驶和机械操作的影响:经过深入的研究表明,在建议治疗剂量下对人精神运动系统无影响。一项研究依巴斯汀对驾驶能力影响的试验表明,30mg以下的依巴斯汀对驾驶能力无任何不良影响。根据以上结论表明依巴斯汀在治疗剂量下对驾驶或使用机械的能力没有影响。

【药物相互作用】

对依巴斯汀或片剂中任何成份过敏患者。

【儿童用药】

开思亭适用于2岁以上儿童,其中12岁以上儿童用法用量同成人。6-11岁儿童:片剂一日一次5mg/片口服。 |2-5岁儿童:常用量为一日一次2.5mg口服。2岁以下儿童:开思亭的安全性有待进一步验证。儿童用药的不良反应请详见[不良反应]。

【老年患者用药】

老年受试者与青年人志愿者相比,在药代动力学方面没有统计学上的显著差异。老年患者的用法用量同成年患者,无需作剂量调整。

【孕妇及哺乳期用药】

依巴斯汀对怀孕期妇女的安全性尚缺乏足够的验证。动物试验研究表明:在妊娠早、中、晚期依巴斯汀对胚胎发育无直接或间接的有害作用。在动物试验中也未发现其具有致畸作用。但是并未进行人体试验。所以依巴斯汀只能在绝对必需时才用于妊娠妇女。依巴斯汀是否随乳汁分泌尚不清楚,所以在哺乳期禁用。

【规格型号】

10mg*10片(开思亭)

【用法用量】

成人及12岁以上儿童:一日一片或二片一次口服。6-11岁儿童:片剂一日一次半片(5mg)口服。2-5岁儿童:常用量为一日一次2.5mg口服。2岁以下儿童:开思亭的安全性有待进一步验证。老年及肝肾功能不全患者无需作剂量调整。对于严重肝功能衰竭患者,每日用量严禁超过10mg/日。

【不良反应】

12岁以上的病人中出现的大于1%的不良反应为:头疼(7.9%)、嗜睡(3%)、口干(2.1%)。在12岁以下的儿童,观察到的大于1%的副作用为头疼(11.7%)、口干(2.6%)、嗜睡(1.25%)。在大于12岁的儿童中报道的小于1%的不良作用如下:腹痛、消化不良、鼻衄、鼻炎、鼻窦炎、恶心和失眠。在小于12岁的儿童中报道其它小于1%的不良作用还包括:食欲增加、腹泻、皮疹、烦躁、情绪不稳、多动、口味改变以及虚弱。

【禁忌】

对依巴斯汀或片剂中任何成份过敏患者。

【药物过量】

过量试验显示:每日100mg以下的剂量不会显示出临床表现和症状。对依巴斯汀没有特殊的解毒剂,可给予洗胃并检测心电图等生命指征,及时给予对症治疗。

【药代动力学】

口服给药后,依巴斯汀被快速吸收,大部分在肝脏中初步代谢。其产物为一种酸性活性代谢产物卡瑞斯汀(Carebastine)。单次口服10mg后,其代谢产物的最大血药浓度为80-100ng/ml,达峰时间为2.6~4小时,卡瑞斯汀的半衰期为15-19小时,依巴斯汀的66%以结合的代谢产物形式主要由尿中排出。每日给药一次,每次10mg,3-5日后达到其稳定血药浓度,峰浓度在130-160ng/ml范围。依巴斯汀和卡瑞斯汀均与蛋白高度结合:>95%。对轻、中、重度肾脏功能不全患者,每日20mg给药,第1天和第5天所获得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血药浓度以及轻、中肝脏功能不全患者(20mg/日),重度肝脏功能不全患者(10mg/日)中记录到依巴斯汀和卡瑞斯汀血药浓度与健康人相似。由此,说明对于各个等级的肝或肾脏功能不全患者,依巴斯汀和其代谢产物的药代动力学没有显著意义的变化。

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