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中新 螺内酯片 12mg*100片

规格型号:
12mg*100片
批准文号:
国药准字H10910011
生产企业:
北京中新制药厂

中新 螺内酯片 12mg*100片说明书

【药品名称】

通用名称: 螺内酯片
商品名称: 中新 螺内酯片 12mg*100片
拼音全码: LuoNeiZuoPian

【主要成分】

本品主要成份为螺内酯,其化学名称为:17β-羟基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯。 分子式:C24H32O4S 分子量:416.57

【性状】

本品为白色片。

【适应症/主治功能】

醛固酮拮抗剂。作为肝硬化腹水、肾病综合症及心力衰竭等水肿的辅助性利尿药。

【注意事项】

1.下列情况慎用: (1)无尿。 (2)肾功能不全。 (3)肝功能不全,因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷。 (4)低钠血症。 (5)酸中毒,一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症,另一方面本药可加重酸中毒。 (6)乳房增大或月经失调者。 2.给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次,应于早晨服药,以免夜间排尿次数增多。 3.用药前应了解患者血钾浓度,但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内总钾量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾即可下降。 4.本药起作用较慢,而维持时间较长,故首日剂量可增加至常规剂量的2~3倍,以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时,可先于其他利尿药2~3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时,其他利尿药剂量在最初2~3日可减量50%,以后酌情调整剂量。在停药时,本药应先于其他利尿药2~3日停药。 5.用药期间如出现高钾血症,应立即停药。 6.应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的生物利用度。 7.对诊断的干扰: (1)使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高,故取血前4~7日应停用本药或改用其他测定方法。 (2)使下列测定值升高,血浆肌酐和尿素氮(尤其是原有肾功能损害时)、血浆肾素、血清镁、钾;尿钙排泄可能增多,而尿钠排泄减少。 8.运动员慎用。

【药物相互作用】

患者高血钾时禁用。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年患者用药】

老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。

【孕妇及哺乳期用药】

本药可通过胎盘,但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药,且用药时间应尽量短。

【规格型号】

12mg*100片

【用法用量】

口服,每次一片,每天3-4次

【不良反应】

1.常见的有: (1)高钾血症,最为常见,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时;即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达8.6%~26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和心电图; (2)胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。 2.少见的有: (1)低钠血症,单独应用时少见,与其他利尿药合用时发生率增高; (2)抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响,长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下,在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降; (3)中枢神经系统表现,长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。 3.罕见的有: (1)过敏反应,出现皮疹甚至呼吸困难; (2)暂时性血浆肌酐、尿素氮升高,主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关; (3)轻度高氯性酸中毒; (4)肿瘤,有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。

【禁忌】

患者高血钾时禁用。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

本品本药结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,对Ca2+和 的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱。另外,本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

【药代动力学】

本药口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。依服药方式不同T1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),每日服药4次时缩短为12.5小时(9~16小时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有10%以原形从肾脏排泄。

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