通用名称: 阿昔莫司胶囊
商品名称: 益平 阿昔莫司胶囊 0.25g*24粒
拼音全码:YiPing AXiMoSiJiaoNang 0.25g*24Li
阿昔莫司。 化学名称:5-甲基吡嗪-2-羧酸-4-氧化物。 分子式为C6H6N2O3 分子量:154.13
本品为硬胶囊,内容物为白色或类白色颗粒。
本品可用于治疗高甘油三酯血症(Ⅳ型),高胆固醇血症(Ⅱa型)、高甘油三酯合并高胆固醇血症(Ⅱb型)。
1、在使用本品治疗之前,应先采取低胆固醇饮食、低脂肪饮食和停止酗酒的治疗措施。 2、肾功能不全患者根据肌酐清除率数据减低剂量:肌酐清除率(ml/min) 剂量 60~30 每日二次,每次150mg 30~10 每日一次,每次150mg <10 隔日一次,每次150mg。 3、同服考来烯胺时,不会影响本品的吸收。 4、对需长期服用本品者,应定期作血脂及肝肾功能检查。
对本品过敏及消化道溃疡者、孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。
儿童禁用。
未进行该项实验且无可参考文献。
孕妇及哺乳期妇女禁用。
推荐剂量为一次1粒,一日2~3次,进餐时或餐后服用,较低剂量用于Ⅳ型高甘油三酯血症,较高剂量用于Ⅱa及Ⅱb型高胆固醇血症。通常在服药治疗一个月内,血脂状况即有改善。 国外文献报告,长期服用的每日安全剂量可达1200mg。
本品在治疗初期可引起皮肤血管扩张,提高对热的敏感性,如面部潮热或肢体瘙痒,这些症状通常在治疗后几天内消失,不需停药。 偶有中度胃肠道反应 (胃灼热感、上腹隐痛、恶心、腹泻、眼干和荨麻疹) 及头痛的报道。 极少数病人有局部或全身过敏反应 (如皮疹、荨麻疹、斑丘疹、唇水肿、哮喘样呼吸困难、低血压等) 应立即停药并对症处理。
对本品过敏及消化道溃疡者、孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。
如果观察到药物过量的毒性,应给予监护及全身支持治疗。
阿昔莫司为烟酸的衍生物,能抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸自脂肪组织释放,从而降低甘油三酯(TG)在肝中的合成,并通过抑制极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂蛋白(LDL)的合成,使血液中甘油三酯(TG)和总胆固醇(TC)的浓度下降。本品还可抑制肝脏脂肪酶的活性,减少高密度脂蛋白(HDL)的分解。
本品口服后迅速吸收,1-1.5小时达血液浓度高峰,半衰期约为1.5 小时,全身分布,不与血浆蛋白结合,不被代谢,以原形从尿中排出。
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