通用名称: 头孢克肟颗粒
商品名称: 达力芬 头孢克肟颗粒 50mg*12包
拼音全码:DaLiFen TouZuoKeZuoKeLi
本品主要成份是头孢克肟。 化学名称:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)- 2-(羧甲氧基亚胺)乙酰胺基]- 3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环 [4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。 分子式:C16H15N5O7S2·3H2O 分子量:507.49
本品为混悬颗粒。
本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属(肠球菌除处),肺炎球菌、淋球菌、卡他布壮汉球菌、大肠球菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、流感杆菌等引起的以下感染有效。慢性支气管炎急性发作、急笥支气管炎并发作细菌感染、支报管扩张合并感染、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎、急性胆道系统细菌性感染(胆囊炎、胆管炎)猩红热;中耳炎,鼻窦炎。
1、为防止耐药菌株的出现,在使用本品前原则上应确认敏感性,将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。 2、对于严重肾功能障碍患者,由于药物在血液中可维持浓度,因此应根据肾功能状况适当减量,给药间隔应适当增大。(参照【药代动力学数据】) 3、下列患者慎重给药: ①对青霉素类药物有过敏史的患者。 ②本人或父母、兄弟中,具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。 ③严重的肾功能障碍患者。(参照【药代动力学数据】) ④经口给药困难或非经口摄取营养患者,全身恶液质状态患者(因时有出现维生素K缺乏症状,应注意观察)。 4、由于有可能出现休克,给药前应充分询问病史。 5、不要将牛奶、果汁等与药混合后放置 6、对临床检验结果的影响: ①用斑氏(Benedict)试剂、费林氏(Fehling)试剂、尿糖试药丸(Clinitest)进行尿糖检查,有假阳性出现的可能性,应予以注意。 ②有出现直接库姆斯试验阳性的可能性,应予以注意。
对本品或头孢菌素类抗菌素有过敏史者禁用。
对于早产儿、新生儿用药安全性尚未确立(没有使用经验)。6个月以下儿童不宜使用
尚不明确
尚不明确
通常用于小儿口服。按体重一次1.5~3.0mg/kg,一日2次,另外,根据症状适当增减,对于重症及效果不明显的病例,按体重一次6mg/kg,一日2次
在总病例12879例中,发现包括临床检查异常在内共294例(2.28%)的不良反应。这些不良反应包括消化道症状112例(0.87%),皮疹等皮肤症状29例(0.23%),另外,临床检查值异常包括GTP升高78例(0.61%),GOT升高58例(0.45%),嗜酸细胞增多26例(0.20%)等 (1)严重不良反应: ①休克:有引起休克([0.1%)的可能性,应密切观察,如有出现不适感,口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象,应停止给药,采取适当处置。 ②过敏样症状:有出现过敏样症状(包括呼吸困难、全身潮红、血管神经性水肿、荨麻疹等)([0.1%)的可能性,应密切观察,如有异常发生时停止给药,采取适当处置。 ③皮肤病变:有发生皮肤粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群,0.1%),中毒性表皮坏死症(即Lyell症候群,[0.1%)的可能性,应密切观察,如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状,应停止给药,采取适当处置。 ④血液障碍:有发生粒细胞缺乏症([0.1%,早期症状:发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等),溶血性贫血([0.1%,早期症状:发热、血红蛋白尿、贫血等症状),血小板减少([0.1%,早期症状:点状出血、紫斑等)的可能性,且也有同其他头孢类抗生素一样的造成全血细胞减少的报告,因此应密切观察,例如进行定期检查等,有异常发生时应停止给药,采取适当处置。 ⑤肾功能障碍:由于引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍([0.1%)的可能性,因此应密切观察,例如定期进行检查等,如有异常发生时,应停止给药,采取适当处置。 ⑥结肠炎:可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等([0.1%)。如有腹痛、反复腹泻出现时,应立即停止给药,采取适当处置。 ⑦有发生间质性肺炎,(有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常,嗜酸性粒细胞增多等症状)及PIE症候群(均[0.1%)等的可能性,如有上述症状发生应停止给药,采取给予糖皮质激素等适当处置。 (2)其他不良反应: 过敏症:皮疹、荨麻疹、红斑(0.1~5%);瘙痒、发热、浮肿(<0.1%) 血液:嗜酸细胞增多(0.1~5%);粒细胞减少(<0.1%) 肝脏:GOT升高、GPT升高、AL-P升高(0.1~5%);黄疸(<0.1%) 肾脏:BUN升高(<0.1%) 消化系统:腹泻、胃部不适(0.1~5%);恶心、呕吐、腹泻、胸部烧灼感、食欲不振、腹部饱满感、便秘(<0.1%) 菌群失调症:口腔炎、口腔念珠菌症(<0.1%) 维生素缺乏症:维生素K缺乏症(低凝血酶原血症,出血倾向等),维生素B缺乏症(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)(<0.1%) 其他:头晕、头痛(<0.1%)
对本品或头孢菌素类抗菌素有过敏史者禁用。
尚不明确。
1.抗菌作用: (1)本品对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性,为广谱抗生素,特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌,革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌比其他口服头孢类抗生素具有更强的抗菌作用,其作用机制为杀菌性的。 (2)各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性,对产生β-内酰胺酶细菌显示优越的抗菌力。 2.作用机制: 作用机制为阻止细菌细胞壁的合成,其作用点因细菌的种类而异,与青霉素结合蛋白(PBP)中1(1a,1b,1c)以及3有较高亲和性。
1、吸收: (1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效价),约4小时后血清浓度达到峰值,分别为0.69,1.13,1.95μg/ml,血清浓度半衰期为2.3~2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5,3.0,6.0mg(效价)/kg(体重)后,约3~4小时血清浓度达到峰值,分别为1.14,2.01,3.97μg/ml,血清浓度半衰期为3.2~3.7小时。 (2)对于中度肾功能衰竭组(30≤Ccr[60ml/min,n=3)及重度肾功能衰竭组(10≤Ccr[30ml/min,n=4),分别单次服用头孢克肟100mg进行比较。中度肾衰为服用后6小时血清浓度达峰值为2.04μg/ml,重度肾衰组为服用后8小时峰值为2.27μg/ml,12小时后血清中浓度分别为0.71μg/ml,1.83μg/ml,重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长,半衰期分别为4.15小时及11.05小时。 2、分布: 本品在患者痰液中,扁桃组织,上鄂窦粘膜组织,中耳分泌物,胆汁,胆囊组织等的渗透性良好。 3、代谢: 在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。 4、排泄: 主要经肾脏排泄,正常成人(空腹时)口服50,100,200mg(效价),尿中排泄率(0~12小时)约为20~25%,最高尿中浓度分别为42.9(4~6小时),62.9(4~6小时),82.7μg/ml(4~6小时)。另外,肾功能正常的小儿患者经口服用1.5,3.0,6.0mg(效价)/kg后尿中排泄率(0~12小时)约为13~90%。
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