艾默佳 H卡培他滨片 0.5g*12片

艾默佳 H卡培他滨片 0.5g*12片

0.5g*12片

24 个月

本品主要成份为卡培他滨。 化学名称：5’-脱氧-5-氟-N-[（戊氧基）羰基]-胞（嘧啶核）苷 分子式：C15H22FN3O6 分子量：359.35

结肠癌辅助化疗：卡培他滨适用于Dukes’ C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其治疗的无病生存期（DFS）和总生存期（OS）都不亚于5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案（5-FU/LV）。已有试验数据表明卡培他滨和奥沙利铂联合化疗可较5-FU/LV改善无病生存期和总生存期。医师在开具处方使用卡培他滨单药对Dukes’ C期结肠癌进行辅助治疗时，可参考以上研究结果。用于支持该适应症的数据来自国外临床研究。 结直肠癌：卡培他滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结直肠癌的一线治疗。 乳腺癌联合化疗：卡培他滨可与多西他赛联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。 乳腺癌单药化疗：卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗（例如已经接受了累积剂量400 mg/m2阿霉素或阿霉素同类物）的转移性乳腺癌患者。耐药的定义为治疗期间疾病继续进展（有或无初始缓解），或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发。 胃癌：卡培他滨适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗。 胃癌辅助治疗：卡培他滨与奥沙利铂联合（XELOX）用于II期和III期胃腺癌患者根治切除术后的辅助化疗。

卡培他滨片剂应在餐后30分钟内用水整片吞服。卡培他滨片剂不得压碎或切割（见【不良反应】）。如果患者无法整片吞服卡培他滨片剂而必须压碎或切割，则应由接受安全操作细胞毒性药物专业培训的人员进行该操作。
卡培他滨单药的推荐剂量为1250mg/m²，每日2次口服（早晚各1次；等于每日总剂量2500mg/m²），治疗2周后停药1周，3周为一个疗程。卡培他滨片剂应在餐后30分钟内用水吞服。
在与多西他赛联合使用时，卡培他滨的推荐剂量为1250mg/m²，每日2次，治疗2周后停药1周，与之联用的多西他赛推荐剂量为75mg/m²，每3周1次，静脉滴注1小时。根据多西他赛的说明书，在对接受卡培他滨和多西他赛联合化疗的患者使用多西他赛前，应常规应用一些化疗辅助药物。
在与奥沙利铂联合使用时，卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m²，每日2次，治疗2周后停药1周。在对患者给予奥沙利铂（剂量为130mg/m²，静脉输注2小时）后的当天即可开始卡培他滨的治疗，奥沙利铂必须在卡培他滨之前完成给药。有关奥沙利铂用药以及用药前给予预治疗药物的详细信息，参见奥沙利铂的药品说明书。
表1和表2分别介绍了卡培他滨的起始剂量为1250mg/m²或1000mg/m²时，标准剂量和降低剂量的计算方法（见剂量调整指南）。
当用于Dukes’C期结肠癌患者的辅助治疗时，推荐治疗时间为6个月，即卡培他滨1250mg/m²，每日2次口服，治疗2周后停药1周，以3周为一个疗程，共计8个疗程（24周）。（其他详见说明书）。

成都苑东生物制药股份有限公司

腹泻：卡培他滨可引起腹泻，有时比较严重。对于出现严重腹泻的患者应给予密切监护，若患者开始出现脱水，应立即补充液体和电解质。在适当的情况下，应及早开始使用标准止泻治疗药物（如洛哌丁胺）。必要时需降低给药剂量（见【用法用量】）。
脱水：必须预防脱水，并且在脱水出现时及时纠正。病人出现厌食、虚弱、恶心、呕吐或腹泻时早期即可出现脱水。脱水可能导致急性肾功能衰竭，特别是肾功能不全的患者，或与卡培他滨合并应用肾毒性药物的患者。在这些情况下，已有肾功能衰竭并导致死亡的报告。当出现2级（或以上）脱水症状时，必须立即停止本品的治疗，同时纠正脱水。直到病人脱水症状消失，且导致脱水的直接原因被纠正和控制后，才可以重新开始本品治疗。针对此不良反应，调整给药剂量是必要的。
已观察到的卡培他滨的心脏毒性与氟嘧啶药物类似，包括心肌梗死、心绞痛、心律不齐、心脏停搏、心功能衰竭和心电图改变。既往有冠状动脉疾病史的患者中这些不良反应可能更常见。
二氢嘧啶脱氢酶（DPD）缺乏：已将与5-FU相关的罕见的非预期重度毒性（例如口腔炎、腹泻、粘膜炎症、中性粒细胞减少症和神经毒性）归结于DPD（一种涉及氟尿嘧啶降解的酶）活性缺乏。对于DPYD基因位点有某种纯合子或某种复合杂合子突变的患者会导致DPD活性完全或接近完全缺乏，发生氟嘧啶所致重度、危及生命或致死性不良反应的风险最高。故此类患者不应接受卡培他滨治疗。对于DPD活性完全缺乏的患者，尚未确立任何安全剂量（见【禁忌】）。携带可引起部分DPD缺乏的某种杂合子DPYD突变（例如，DPYD*2A突变）的患者在接受卡培他滨治疗时，显示重度毒性风险增加。对于本品获益大于风险（考虑到备选的非氟嘧啶类化疗方案的适合性）的DPD部分缺乏患者，治疗时必须极其谨慎，开始时大幅降低剂量，之后频繁监测，并根据毒性调整剂量。
DPD缺乏检测应基于当地可及性和现行指南进行。
在接受卡培他滨治疗的未能确认DPD缺乏的患者以及特定DPYD变异检测呈阴性的患者中，可能发生表现为急性药物过量的危及生命毒性。如发生2-4级急性毒性，必须立刻中止治疗。应根据观察到毒性的发生时间、持续时间和严重程度的临床评估考虑永久终止。
卡培他滨可以引起严重皮肤反应，如Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症（TEN）。可能因使用卡培他滨治疗而引发严重皮肤反应的患者，应永久性停用卡培他滨。
卡培他滨可引起手足综合征（手掌-足底红肿疼痛或化疗引起肢端红斑），一种皮肤毒性。持续性或严重的手足综合征（2级及以上）可最终导致指纹损失，进而可能会影响患者的身份识别。转移性肿瘤患者接受卡培他滨单药治疗，手足综合征出现的中位时间为79天（范围从11到360天），严重程度为1到3级。
1级手足综合征定义为出现下列任一现象：手和/或足的麻木、感觉迟钝/感觉异常、麻刺感、红斑和/或不影响正常活动的不适。2级手足综合征定义为手和/或足的疼痛性红斑和肿胀和/或影响患者日常生活的不适。3级手足综合征定义为手和/或足湿性脱屑、溃疡、水疱或严重的疼痛和/或使患者不能工作或进行日常活动的严重不适。
出现2或3级手足综合征时应暂停使用卡培他滨，直至恢复正常或严重程度降至1级。出现3级手足综合征后，再次使用卡培他滨时应减低剂量（见【用法用量】）。卡培他滨与顺铂联合治疗时，针对手足综合征不建议使用维生素B6（吡哆醇）改善症状或二级预防，原因是有报道维生素B6可能降低顺铂的疗效。有证据表明右泛醇能有效帮助应用卡培他滨治疗的患者预防手－足综合症。
卡培他滨可引起高胆红素血症。如果药物相关的胆红素升高>3.0 × ULN或肝转氨酶（ALT，AST）升高>2.5 × ULN，应立即暂停使用卡培他滨。当胆红素降低至≤3.0 × ULN或者肝转氨酶≤2.5 × ULN，可恢复使用卡培他滨。
当同时使用卡培他滨与通过细胞色素P450 2C9代谢的药物（例如，华法林或苯妥英）时，必须特别谨慎。应对合并使用卡培他滨和口服香豆素衍生物抗凝治疗的患者进行抗凝血药反应（INR或凝血酶原时间）的密切监测，并相应调整抗凝血药剂量。应对接受苯妥英与卡培他滨合并给药患者的苯妥英血浆浓度进行常规监测。（见【药物相互作用】）。应严密监测卡培他滨治疗的毒性反应。大多数不良反应是可逆的，虽然剂量可能需要限制或降低，但无需终止用药（见【用法用量】）。
肾功能损害
卡培他滨应用于肾功能损害患者时须谨慎。同5-氟尿嘧啶一样，中度肾功能损害患者（肌酐清除率为30~50 mL/min[Cockroft 和Gault]）治疗相关3或4级不良事件的发生率较高。对中度肾功能损害患者（肌酐清除率为30~50 mL/min[Cockroft 和Gault]），建议卡培他滨的起始给药剂量减为标准剂量的75%。这一剂量调整建议既适用于卡培他滨单药治疗，也适用于卡培他滨联合治疗。如患者出现2~4级不良事件，应严密监测并立即暂停给药，随后的剂量调整可参考相应的剂量调整表格。
肝功能损害
卡培他滨用于肝功能损害患者时应密切监测。非肝转移引起的肝损伤或严重肝损伤对卡培他滨体内分布的影响尚不明确（见特殊人群的药代动力学和特殊用药指南）。
对驾驶和操作机械能力的影响
卡培他滨对驾驶和操作机械的能力产生中度影响。应告知患者，如果其在卡培他滨治疗期间出现不良反应（例如头晕、疲乏和或恶心），则驾驶或操作机械时应谨慎（见【不良反应】）。
使用、操作和处置的特殊说明
未使用过/过期药品的处置
应该最大程度地减少药物排入环境。药物不得通过废水加以处置，而且不能作为生活垃圾加以处置。如果您所在位置有明确的“收集系统”，请使用这些收集系统。
由于卡培他滨是一种细胞毒性药物，因此应该采用适当的设备和处置程序进行特殊操作。任何未使用的药物或废弃材料均应该依据当地法规进行处置。