通用名称： 草酸艾司西酞普兰片
商品名称： 百适可 草酸艾司西酞普兰片 5mg*24片
拼音全码：BaiShiKe CaoSuanAiSiXiTaiPuLanPian 5mg*24Pian
草酸艾司西酞普兰。
本品为圆形、白色薄膜衣片。
治疗抑郁障碍，治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。
抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现本品治疗组发生与自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验临床需要，仍需密切监测患者的自杀征兆。下列的特殊警告和慎用适用于各类SSRI类药物：1.矛盾性焦虑。建议降低起始剂量可以减少药物的这种致焦虑效应。2.癫痫发作。3.SSRI类药物应慎用于有躁狂或轻躁狂发作史的患者。4.糖尿病。使用SSRI类药物治疗可能会影响对血糖的调节。5.自杀、自杀观念或病情恶化。6.静坐不能/精神运动不安。7.低钠血症。罕有使用SSRI类药物出现低钠血症（可能是由于抗利尿激素的异常分泌引起的）的报告，通常在停止药物治疗后症状缓解。8.出血。有使用SSRI类药物发生皮下出血的报告，如瘀斑和紫癜。9.电抽搐治疗（ECT）。目前关于合用SSRI类药物和电抽搐治疗只有有限的临床经验，因此，建议慎重。10.可逆性、选择性MAO-A抑制剂。11.建议本品与5-羟色胺能药物（如舒马曲坦或其它曲坦类药物、曲马多和色氨酸）合用时应谨慎。12.合并使用SSRI类药物和含有圣约翰草（金丝桃素）的中草药可能会增加不良反应的发生。13.停药症状。14.对驾车及操作机器能力的影响。
1. 对本品活性成份或任一辅料过敏者禁止使用。2. 禁止与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用。3. 禁止与利奈唑胺合并用药。4. 禁止与匹莫齐特合并用药。5. 在已知患有QT间期延长或先天性QT综合征的患者中，禁止使用本品。
抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现本品组发生与自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验，仍需密切监测患者的自杀表现。
荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗，最大剂量也应相应降低。
1.孕妇关于孕妇使用本品的临床数据有限。在大鼠的生殖毒理研究中观察到其致畸作用，但未发现致畸发生率增加。本品用于孕妇的临床资料有限。 2.本品不应用于孕妇，如有临床需要，只有在慎重考虑其风险/利益后方可使用。如有孕妇使用本品，应持续监测胎儿直到妊娠晚期，特别是在妊娠末3个月。在怀孕期间应避免突然停药。孕妇一直使用SSRI类药物直到新生儿出生，报告的新生儿会出现以下效应：呼吸窘迫，紫绀，呼吸暂停，癫痫发作，体温不稳，呕吐，低血糖，易激惹，震颤，张力亢进，肌肉张力增加，神经过敏，昏睡，持续哭闹，嗜睡，吮吸或入睡困难。可能是5-羟色胺能作用或停药综合征。孕妇使用SSRI类药物时不应突然停药。大多数情况并发症会在分娩后立即或很快（[24小时）出现。 3.流行病学数据表明在孕妇中使用SSRI类药物，特别是妊娠晚期，可能增加新生儿持续性肺动脉高压的风险(PPHN)。在1000个使用SSRI的孕妇中观察到约5例。在一群人群中，每1000个孕妇中有1至2例发生PPHN。哺乳期妇女艾司西酞普兰可在乳汁中分泌，哺乳妇女不应接受本品治疗或在用药期间停止哺乳。
用法：口服，可以与食物同服。 用量：抑郁障碍，每日1次。常用剂量为每日10mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。 伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍，每日1次。建议起始剂量为每日5mg，持续1周后增加至每日10mg，根据患者的个体反应，剂量还可以继续增加，至最大剂量每日20mg。 治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。老年患者（>65岁），推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗，最大剂量也应相应降低。本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。肾功能降低者，轻中度肾功能降低者不需要调整剂量，严重肾功能降低（CLcr[30 mL/分钟）的患者慎用。 肝脏功能降低者，建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10mg。建议对肝功能严重降低的患者需注意并进行特别谨慎的剂量增加。 细胞色素P450 2C(CYP2C19)慢代谢者 对于已知是CYP 2C19慢代谢的患者，建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，可将剂量增加至每日10mg。
1.在本品治疗或中断治疗的早期已报告有自杀意识和自杀行为的事件。2.此类事件报告于SSRI类药物治疗中。 上市后报道的QT-间期延长的案例，主要存在于已有心脏病的患者中，原因尚不清楚。在一项健康受试者的双盲安慰剂对照研究中，使用本品10mg/天组患者的心电图的QTC（Fridericia校正）间期较基线时改变了4.3毫秒，30mg/天组改变了10.7毫秒。 停止使用SSRIs/SNRIs（特别是突然停止）常常会出现停药症状。头晕，感觉障碍（包括感觉异常和电休克感觉），睡眠障碍（包括失眠和紧张的梦），激越和焦虑，恶心和/或呕吐，震颤，意识模糊，出汗，头痛，腹泻，心悸，情绪不稳，易怒，和视觉障碍为最常报道的反应。一般这些事件为轻度或中度且为自限性，但是在一些患者中可能会严重或时间延长。因此建议不再需要本品治疗时，应逐渐减少剂量到停药。
1. 对本品活性成份或任一辅料过敏者禁止使用。2. 禁止与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用。3. 禁止与利奈唑胺合并用药。4. 禁止与匹莫齐特合并用药。5. 在已知患有QT间期延长或先天性QT综合征的患者中，禁止使用本品。
毒性关于本品过量的临床资料非常有限，但已有过量服用本品600 mg未观察到任何严重不良反应的报告。已报道的病例中大多数为轻度或无症状。由于本片过量而致死的病例在单独使用中罕有报道，大多数的病例都伴有合并其他用药过量。本品单用剂量在400-800 mg未发现任何严重的症状。症状报道的艾司西酞普兰药物过量所见的症状主要与以下系统有关 ：中去神经系统（从眩晕，震颤和激越到罕有报道的5-羟色胺综合征，痉挛和昏迷），胃肠系统（恶心/呕吐），心血管系统（低血压，心动过速，QT-间期延长和心律失常）和电解质/体液平衡情况（低血钾，低钠血症）。治疗没有特异性的解救药。保持呼吸道通畅、确保足够的氧摄取和呼吸功能非常关键。口服药物后尽早洗胃，建议监测心脏和生命体征，并给予系统性支持性治疗。
1.药理作用：艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取，从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示，艾司西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂（SSRI），对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-HT再摄取抑制方面，艾司西酞普兰的活性比R-对映体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期（达5周）给予艾司西酞普兰未见耐药性。艾司西酞普兰对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体，苯二氮受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。 2.艾司西酞普兰对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力，或仅具有较低的亲和力。毒理研究：遗传毒性西酞普兰Ames试验中，在无代谢活化剂存在时，5个试验菌株中有2个菌株（TA98和TA1537）结果为阳性。西酞普兰CHL染色体畸变试验中，无论有或无代谢活化剂存在，结果均为阳性。西酞普兰小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验（HPRT）、大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验（UDS）、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性生育力试验中，大鼠经口给予西酞普兰32、48、72 mg/kg/天，可见各剂量组交配率降低，剂量≥32 mg/kg/天时生育力降低，剂量为48 mg/kg/天时妊娠时间延长。 3.大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，大鼠经口给予艾司西酞普兰56、112、150 mg/kg/天，中、高剂量（根据 mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量[MRHD]20 mg/天≥56倍）时，可见胎仔体重降低和骨化延迟。各剂量组均可见母体毒性（临床情况异常、体重增量减少、摄食量降低），未见致畸作用。发育的无影响剂量为56 mg/kg/天，相当于MRHD约28倍。妊娠大鼠围产期给予艾司西酞普兰6、12、24、48 mg/kg/天，最高剂量组（相当于MRHD约24倍）子代死亡率轻微增加及生长轻微迟滞，并可见轻微母体毒性（临床情况异常、体重增量减少、摄食量降低）。24 mg/kg/天剂量组可见子代死亡率轻微增加。无影响剂量为12 mg/kg/天，相当于MRHD约6倍。在动物生殖毒性试验中，西酞普兰可见对胚胎/胎仔发育和出生后发育的不良影响，包括在高于人体治疗剂量时出现的致畸性。 4.大鼠胚胎/胎仔毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰32、56、112 mg/kg/天，高剂量时可见胚胎/胎仔生长抑制、胎仔存活率降低，胎仔异常率增加（包括心血管和骨骼缺陷）及母体毒性（临床异常正常、体重增量减少），发育的无影响剂量为56 mg/kg/天。家兔经口给予西酞普兰剂量高达16 mg/kg/天未见异常。围产期毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰4.8、12.8、32 mg/kg/天，高剂量组可见出生后4天内幼鼠死亡率增加，幼鼠生长停滞。无影响剂量为12.8 mg/kg/天。致癌性NMRI/BOM小鼠和COBS WI大鼠经口给予西酞普兰，分别连续18和24个月。小鼠在剂量高达240 mg/kg/天时未见致癌性。大鼠在剂量为8或24 mg/kg/天时，可见小肠肿瘤的发生率增加。此现象与人的相关性尚不明确。
吸收：口服吸收完全，不受食物的影响（口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度），与西酞普兰一样，来士普的绝对生物利用度约为80%。 分布 口服给药后的表观分布容积（Vα，β/F）约为12-26L/kg。草酸艾司西酞普兰及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。 代谢：草酸艾司西酞普兰在肝脏内主要经去甲基化合去二甲基化代谢。两种代谢产物都有药理活性。另外，N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后，去甲基化和去二甲基化得代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和＜5%。草酸艾司西酞普兰的去甲基化主要由细胞色素P450（CYP）2C19酶代谢，CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。 消除 多次给药后消除半衰期约为30小时，口服药物的血浆清除率（Cloral）约为0.6L/分钟，药物的主要代谢产物半衰期更长，来士普及其代谢产物主要经肝脏（代谢）和肾脏消除，主要以代谢产物形式从尿液中排泄。 草酸艾司西酞普兰的腰带动力学呈线性，大约在一周后达稳态血浆浓度，每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L（范围：20至125nmol/L）。 老年患者（＞65岁） 与年轻患者相比，老年患者的药物消除更为缓慢。与年轻的健康受试者相比，老年人的AUC高出50%。 肝功能降低者 目前草酸艾司西酞普兰尚未在肝功能降低的患者中进行过研究。肝功能降低的患者，西酞普兰的半衰期约为肝功正常患者的2倍（83小时：37小时），其平均稳态浓度高出60%。代谢产物的药代动力学尚未在此类人群中进行过研究。西酞普兰为非立体异构选择性，因此具有药理活性的S-对映体的增加幅度目前尚不清楚，因而对这些结果应谨慎理解。 肾功能降低者 在肾功能降低患者中观察到西酞普兰的半衰期延长，血浆药物浓度轻度升高（CLCR10-53ml/分钟）。尚未对代谢产物的血浆浓度进行过研究，但其浓度可能会升高。 多态性：已发现经CYP2C19代谢的慢代谢者，草酸艾司西酞普兰的血浆浓度是快代谢者的两倍，而经CYP2D6代谢的慢代谢者药物血浆浓度没有明显变化。
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