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首页 > 中西成药 > 妇科类 > 优思明 屈螺酮炔雌醇片 21片

优思明  屈螺酮炔雌醇片 21片
  • 优思明  屈螺酮炔雌醇片 21片
优思明  屈螺酮炔雌醇片 21片

优思明 屈螺酮炔雌醇片 21片

女性避孕。

查看详情

女性避孕。

通用名称:
屈螺酮炔雌醇片
产品编号:
X730383W
批准文号:
国药准字J20130120
生产厂家:
Bayer Vital GmbH
规       格:
21片
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      • 商品介绍
      • 说明书
      • 资质证明
      • 相关资讯
      产品名称

      优思明 屈螺酮炔雌醇片 21片

      产品规格

      21片

      有效日期

      36 个月

      主要原料

      本品为复方制剂,其组份为:每片含屈螺酮3mg和炔雌醇0.03mg。

      主要作用

      女性避孕。

      用法用量

      给药途径
      口服
      给药方法
      如何服用本品
      如果服用正确,复方口服避孕药每年的避孕失败率约为1%。如果出现漏服药物或者服用方法不正确,避孕失败率会上升。
      必须按照包装所标明的顺序,每天约在同一时间用少量液体送服。每日1片,连服21天。停药7天后开始服用下一盒药,其间通常会出现撤退性出血。一般在该周期最后一片药服完后2-3天开始出血,而且在开始下一盒药时出血可能还未结束。
      请详见说明书。

      生产企业

      Bayer Vital GmbH

      注意事项

      警告
      如果存在下述任何一种情况/危险因素,应对每一位妇女权衡应用COC的益处与可能出现的危险,在她决定开始服药前与其进行讨论。如果以下任何一种情况或危险因素加重、恶化或首次出现,应与医生联系。医生应决定是否应该停用COC。
      ? 循环系统疾病
      流行病学的研究已经表明,使用COCs与动、静脉血栓形成以及血栓栓塞性疾病如心肌梗死、深静脉血栓形成、肺栓塞和脑血管事件的危险性增加有关。这些事件的发生罕见。
      使用第一年内发生静脉血栓栓塞(VTE)的危险性最高。在开始使用COC或再次(停药间隔期持续4周或更长时间)使用相同或不同的COC时,风险会增加。一项大型前瞻性3组队列研究数据显示,风险增加主要出现在最初3个月。
      总之使用含低剂量雌激素(< 50 μg 炔雌醇)的COCs妇女,静脉血栓栓塞风险比未使用COCs且未怀孕妇女高2-3倍,但风险低于怀孕和分娩。
      VTE可能危及生命或导致死亡(1%-2%)。
      流行病学研究显示含屈螺酮OCs的VTE风险高于含左炔诺孕酮OCs(即第二代口服避孕药),可能与含去氧孕烯/孕二烯酮OCs(即第三代口服避孕药)的风险相当。
      静脉血栓栓塞(VTE)表现为深静脉血栓形成和/或肺栓塞,在所有的COCs使用期间都可能发生。
      极为罕见的,有报道在COC使用者中其它血管发生血栓形成,如肝、肠系膜、肾、脑或视网膜静脉和动脉。这些事件的发生是否与使用COCs有关,目前尚无一致的观点。
      深静脉血栓形成(DVT)的症状包括:单侧腿肿胀或沿腿部静脉肿胀;当站立或行走时腿部疼痛或压痛;腿部温暖感增加;腿部皮肤发红或变色。
      肺栓塞(PE)的症状可能包括突发无原因气短或呼吸急促;突发咳嗽可能伴出血;胸部锐痛可能伴深呼吸增加;焦虑;严重的头晕或眩晕;快速或不规律心跳。其中一些症状(例如,气短、咳嗽)并非特有症状,可能被认为源于其它常见或非严重事件(例如,呼吸道感染)。
      动脉血栓栓塞事件可能包括脑血管意外,血管闭塞或心肌梗死(MI)。脑血管意外症状可能包括:突发面部、臂部或腿部的麻木或无力,特别是单侧身体;突发意识模糊,语言或理解力障碍;突发单侧或双侧视力障碍;突发行走障碍,眩晕,失去平衡或协调能力;突发、严重或不明原因长期头疼;意识丧失或昏厥伴随或不伴随癫痫发作。其它血管闭塞征象可包括突发疼痛,肢体末端肿胀和淡蓝变色;急性腹痛。
      心肌梗死(MI)的症状包括:胸部、臂部或胸骨下疼痛,不适感,压迫感,沉重感,挤压感或胀满感;不适感辐射至背部、颚部、喉咙、臂部、胃部;充胀感、消化不良或窒息感;出汗、恶心、呕吐或眩晕;极端虚弱、焦虑或气短;快速或不规律心跳。
      动脉血栓栓塞事件可能危及生命或导致死亡。
      在同时具有多项风险因素或单项风险因素较为严重的女性中,必须考虑血栓形成协同风险升高的可能性。这种升高的风险可能大于各个因素单纯累加的风险。如果风险-获益评估结果为负面的,则不得开具COC处方(参见【禁忌】)。
      静脉或动脉血栓形成/血栓栓塞事件或脑血管意外风险可随下列情况而增加:
      - 年龄增加;
      - 肥胖(体重指数超过30 kg/m2);
      - 阳性家族史(即兄弟姐妹或双亲在较早年龄发生过静脉或动脉血栓栓塞)。如果怀疑存在遗传易感性,在决定使用任何COC前,应向专科医生咨询;
      - 长时间制动,大型外科手术,任何腿部手术,或较大的创伤。对于这些情况建议停服COC(择期手术前至少先停药4周),直到完全恢复活动两周后再服药。
      - 吸烟(吸烟量大及年龄增加则风险进一步增加,尤其是35岁以上的妇女);
      - 异常脂蛋白血症;
      - 高血压;
      - 偏头痛;
      - 心脏瓣膜病;
      - 心房纤颤;
      对于静脉曲张和浅表性血栓性静脉炎在静脉血栓栓塞中的可能作用,没有一致意见。
      应该考虑产褥期血栓栓塞的危险增加(参见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。
      与循环系统不良事件有关的其它临床情况包括糖尿病、系统性红斑狼疮、溶血性尿毒症性综合征、慢性炎性肠道疾病(克隆氏病或溃疡性结肠炎)及镰状细胞疾病。
      使用COC期间,偏头痛发作频率或疼痛程度增加(可能为脑血管意外的前驱症状),出现这种情况可能需要立即停服COC。
      提示可能有遗传或获得性静脉或动脉血栓形成易患体质的生物化学因素,包括活性蛋白C(APC)抵抗,高半胱氨酸血症,抗凝血酶III缺乏,蛋白C缺乏,蛋白S缺乏,抗磷脂抗体(抗心磷脂抗体,狼疮抗凝剂)。
      当权衡利弊时,医生应考虑到对一种病情的充分治疗可能减少相关的血栓形成的危险,以及血栓形成与妊娠相关的危险性高于与使用低剂量的COC(炔雌醇<0.05mg)相关的危险性。
      ? 肿瘤
      宫颈癌最重要的危险因素是持续的HPV感染。一些流行病学研究已经显示长期使用COCs可以进一步增加这一危险。但是对于这一结果在多大程度上应归因于混淆作用,例如宫颈筛查和包括使用屏障避孕措施在内的性行为,还一直存在争议。
      对于54项流行病学研究的荟萃分析显示,现正使用COCs的妇女诊断为乳腺癌的相对危险性稍有增加(RR=1.24)。在停止COC使用后的10年间,增加的危险性逐渐消失。由于乳腺癌很少发生在40岁以下的妇女,因此,相对于乳腺癌的总体危险性,正在使用和近期使用COC者中诊断乳腺癌增加的数目很少。这些研究没有提供因果证据。所观察到的危险性增加,可能是由于对COC使用者的乳腺癌诊断较早、COCs的生物学效应、或两者兼有。与从未使用COC者相比,曾使用COC者的乳腺癌在临床上常处于更早分期。
      COCs使用者中曾有报告发生罕见的良性肝脏肿瘤,甚至更罕见的恶性肝脏肿瘤。在个别病例中,这些肿瘤引起了危及生命的腹腔内出血。服用COCs的妇女出现重度的上腹疼痛、肝脏肿大或有腹腔内出血的体征时,鉴别诊断要考虑肝脏肿瘤。
      恶性肿瘤可能危及生命或导致死亡。
      ? 其它情况
      在肾功能不全的患者中,钾的排泄能力受限。在一项临床研究中,轻或中度肾功能损伤的患者服用屈螺酮显示对血清钾的浓度没有影响。只有对于治疗前血清钾在正常范围上限并且正在使用保钾利尿剂的肾功能损伤患者,在理论上才可能有高钾血症危险性。
      有高甘油三酯血症或有家族史的妇女,服用COCs可能增加胰腺炎的危险。
      虽然在很多服用COCs的妇女中有报告血压轻度增加,但是有临床意义的增高罕见。血压正常的妇女使用其它COC时由炔雌醇诱导的血压升高,可能被屈螺酮的抗盐皮质激素作用所对抗。然而,如果使用一种COC期间发生了持续有临床意义的高血压,医生应该慎重考虑停用COC并且治疗高血压。如果经降压治疗后血压恢复正常,在医生考虑适当的时候可以恢复服用COC。
      有报道在妊娠期和服用COC时,下列情况发生或恶化,但是与使用COC有关的证据还不确定:与胆汁淤积有关的黄疸和/或瘙痒;胆石形成;卟啉症;系统性红斑狼疮;溶血性尿毒症性综合征;小舞蹈症;妊娠疱疹;与耳硬化症相关的听力丧失。
      在有遗传性血管性水肿的妇女中,外源性雌激素可以诱导或者加重血管性水肿的症状。
      急性或慢性肝脏功能异常需要停用COC,直到肝功能指标恢复正常。首次发生于妊娠期的或既往使用性甾体激素期间的胆汁淤积性黄疸复发时,需停用COCs。
      虽然COCs可能影响外周胰岛素抵抗和糖耐量,但是没有证据表明服用低剂量COCs(炔雌醇<0.05mg)的糖尿病患者需要改变治疗方案。但是,应仔细观察糖尿病妇女服用COCs期间的情况。
      克隆氏病和溃疡性结肠炎,与使用COC有关。
      偶尔出现黄褐斑,特别是有妊娠黄褐斑病史的妇女。有黄褐斑倾向的妇女,服用COCs期间应避免暴露在阳光下或紫外线辐射。
      每片本品含有46 mg乳糖。对于罕见遗传性半乳糖不耐受,拉普乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的不能摄入乳糖的患者,应考虑。
      医学检查/咨询
      首次服用或再次服用COC之前,应按照禁忌(参见【禁忌】)和警告(参见【注意事项】)的要求,采集完整的病史和进行全面的体格检查,并且定期复查。定期医疗评估也十分重要,因为禁忌(如: 短暂脑缺血发作等)或危险因素(如: 静脉或动脉血栓形成的家族史)可能在服用COC期间首次出现。这些医疗评估的频率与性质应根据已建立的临床规范进行,并针对妇女个体进行调整,但一般应重点包括血压、乳腺、腹部和盆腔器官,包括宫颈细胞学检查。
      应告诉妇女口服避孕药不能防止HIV感染(艾滋病)和其它性传播疾病。
      疗效降低
      如发生漏服(参见【用法用量】)、胃肠道紊乱(参见【用法用量】)或同时服用其它药物时,COC的疗效可能降低(参见【药物相互作用】)。
      影响周期控制
      所有COCs服用者都可能发生不规则出血(点滴或突破性出血),特别是在使用的最初几个月内。因此,评价任何不规则出血,要在约3个周期的适应期后才有意义。
      如果不规则出血持续存在或在规则周期之后出现,则应考虑非激素原因,并采取适当的诊断措施,以除外恶性肿瘤或妊娠。这些措施可包括刮宫术。
      有些妇女在停药期可能不发生撤退性出血。如果按照【用法用量】中所述方法服用COC,妇女不大可能发生妊娠。但是,如果首次不发生撤退性出血前没有按照这些方法服药,或两次不发生撤退性出血,则在继续服用COC前必须排除妊娠。
      ? 实验室检查
      使用甾体避孕药可能影响某些实验室检查的结果,包括肝脏、甲状腺、肾上腺和肾功能的生化指标,血浆(载体)蛋白水平,如皮质激素结合球蛋白和脂质/脂蛋白比,碳水化合物代谢指标,以及凝血和纤溶指标。变化通常保持在正常的实验室检查范围内。屈螺酮导致血浆肾素活性升高,其轻微的抗盐皮质活性诱导血浆醛固酮水平升高。
      未进行过对驾驶和机械操作能力影响的研究。未观察到使用COCs对驾驶和机械操作能力的影响。
      妥善储存全部药物,避免儿童触及。

      【药品名称】
      通用名称:屈螺酮炔雌醇片
      商品名称:优思明 屈螺酮炔雌醇片 21片
      拼音全码:YouSiMing QuLuoTongQueCiChunPian
      【主要成分】
      本品为复方制剂,其组份为:每片含屈螺酮3mg和炔雌醇0.03mg。
      【性 状】
      淡黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色。
      【适应症/主治功能】
      女性避孕。
      【规格型号】
      21片
      【用法用量】
      给药途径
      口服
      给药方法
      如何服用本品
      如果服用正确,复方口服避孕药每年的避孕失败率约为1%。如果出现漏服药物或者服用方法不正确,避孕失败率会上升。
      必须按照包装所标明的顺序,每天约在同一时间用少量液体送服。每日1片,连服21天。停药7天后开始服用下一盒药,其间通常会出现撤退性出血。一般在该周期最后一片药服完后2-3天开始出血,而且在开始下一盒药时出血可能还未结束。
      请详见说明书。
      【不良反应】
      安全性总结
      本品最常报告的不良反应是恶心和乳房疼痛。大于6%的使用者发生过上述不良反应。
      严重不良反应有动脉和静脉血栓栓塞。
      不良反应列表
      本品临床试验中报告的不良反应(共4897例)发生率总结于下表中。在每个发生频率组中,不良反应按照严重程度降序排列。发生频率定义为常见(≥1/100至<1/10)和罕见(≥1/10,000至<1/1000)。其它不良反应源自上市后监测,其发生频率无法评估,故列于“未知”项下。临床试验中的不良事件使用MedDRA字典(版本12.1)。表达同一医学现象的不同MedDRA术语合并为一个不良反应以避免淡化或掩盖真实影响。
      *-发生率评估来自流行病学研究
      复方口服避孕药组发生率临界于十分罕见
      *-“动脉和静脉血栓栓塞事件”包含下述医学实体:
      周围深静脉闭塞,血栓和栓塞/肺血管闭塞,血栓,栓塞和梗死/心肌梗死/脑梗死和非出血性卒中。
      对于动脉和静脉血栓栓塞事件和偏头疼也可参见【禁忌】,【注意事项】。
      MedDRA首选术语用于描述特定反应及它的同义词和有关条件。不良反应术语基于MedDRA版本12.1。
      特定不良反应描述
      发生率极低的不良反应或被认为与复方口服避孕药组相关的迟发症状列表如下(参见【禁忌】,【注意事项】):
      肿瘤
      · 在OC使用者中乳腺癌诊断率稍有增加。由于乳腺癌很少发生在40岁以下妇女,因此,相对于乳腺癌的总体危险性,增加的数目很少。与COC的关系是不明确的。
      · 肝脏肿瘤(良性和恶性)
      其它情况
      · 结节性红斑
      · 高甘油三酯血症妇女(使用COC增加胰腺炎风险)
      · 高血压
      · 下列情况发生或恶化与使用COC的关系尚不确定:
      与胆汁郁积有关的黄疸和/或瘙痒;胆石形成;卟啉症;系统性红斑狼疮;溶血性尿毒症;小舞蹈症;妊娠疱疹;与耳硬化症相关的听力丧失。
      · 在有遗传性血管性水肿的妇女中,外源性雌激素可以诱导或者加重血管性水肿的症状。
      · 肝脏功能异常
      · 改变糖耐量或影响外周胰岛素抵抗
      · 克隆氏病和溃疡性结肠炎
      · 黄褐斑
      · 超敏反应(包含如皮疹、风疹等症状)
      药物相互作用
      其它药物(酶诱导剂,某些抗生素)与口服避孕药的相互作用可能导致突破性出血和/或避孕失败(参见【药物相互作用】)。
      在中国进行的Ⅲ期临床试验显示,整个临床试验中优思明组的570例患者中有163例(28.6%)出现与药物相关的不良事件,最常见的3个与治疗相关的不良事件(发生率超过或接近5%)为子宫不规则出血(36例即6.3%)、恶心(27例即4.7%))和情绪波动(32例即5.6%)。这些事件均为已知的复方口服避孕药的不良反应。试验中,优思明组患者发生的与试验药物肯定相关的严重不良事件是2例(0.4%)妊娠,这两名患者在发现妊娠以前均有漏服或者推迟服药的记录。服用优思明的患者中无其它严重不良反应发生。
      【禁 忌】
      复方口服避孕药(COCs)不得用于下列任何一种情况。如果使用COC期间,首次出现下列任何一种情况,必须立即停药。
      ? 出现静脉或动脉血栓形成/血栓栓塞(如:深静脉血栓形成,肺栓塞,心肌梗死)或脑血管意外,或有上述病史
      ? 存在血栓形成的前驱症状或有相关病史(如:短暂脑缺血发作, 心绞痛)
      ? 静脉或动脉血栓形成的高风险(参见【注意事项】)
      ? 偏头痛病史伴有局灶性神经症状
      ? 累及血管的糖尿病
      ? 与重度高甘油三酯血症相关的胰腺炎或其病史
      ? 严重的肝脏疾病,只要肝功能指标没有恢复正常
      ? 重度肾功能不全或急性肾功能衰竭
      ? 肾上腺功能不全
      ? 存在或曾有肝脏肿瘤(良性或恶性)史
      ? 已知或怀疑存在受性甾体激素影响的恶性肿瘤(例如:生殖器官或乳腺)
      ? 原因不明的阴道出血
      ? 已知或怀疑妊娠
      ? 对本品活性成份或其任何赋形剂过敏
      【注意事项】
      警告
      如果存在下述任何一种情况/危险因素,应对每一位妇女权衡应用COC的益处与可能出现的危险,在她决定开始服药前与其进行讨论。如果以下任何一种情况或危险因素加重、恶化或首次出现,应与医生联系。医生应决定是否应该停用COC。
      ? 循环系统疾病
      流行病学的研究已经表明,使用COCs与动、静脉血栓形成以及血栓栓塞性疾病如心肌梗死、深静脉血栓形成、肺栓塞和脑血管事件的危险性增加有关。这些事件的发生罕见。
      使用第一年内发生静脉血栓栓塞(VTE)的危险性最高。在开始使用COC或再次(停药间隔期持续4周或更长时间)使用相同或不同的COC时,风险会增加。一项大型前瞻性3组队列研究数据显示,风险增加主要出现在最初3个月。
      总之使用含低剂量雌激素(< 50 μg 炔雌醇)的COCs妇女,静脉血栓栓塞风险比未使用COCs且未怀孕妇女高2-3倍,但风险低于怀孕和分娩。
      VTE可能危及生命或导致死亡(1%-2%)。
      流行病学研究显示含屈螺酮OCs的VTE风险高于含左炔诺孕酮OCs(即第二代口服避孕药),可能与含去氧孕烯/孕二烯酮OCs(即第三代口服避孕药)的风险相当。
      静脉血栓栓塞(VTE)表现为深静脉血栓形成和/或肺栓塞,在所有的COCs使用期间都可能发生。
      极为罕见的,有报道在COC使用者中其它血管发生血栓形成,如肝、肠系膜、肾、脑或视网膜静脉和动脉。这些事件的发生是否与使用COCs有关,目前尚无一致的观点。
      深静脉血栓形成(DVT)的症状包括:单侧腿肿胀或沿腿部静脉肿胀;当站立或行走时腿部疼痛或压痛;腿部温暖感增加;腿部皮肤发红或变色。
      肺栓塞(PE)的症状可能包括突发无原因气短或呼吸急促;突发咳嗽可能伴出血;胸部锐痛可能伴深呼吸增加;焦虑;严重的头晕或眩晕;快速或不规律心跳。其中一些症状(例如,气短、咳嗽)并非特有症状,可能被认为源于其它常见或非严重事件(例如,呼吸道感染)。
      动脉血栓栓塞事件可能包括脑血管意外,血管闭塞或心肌梗死(MI)。脑血管意外症状可能包括:突发面部、臂部或腿部的麻木或无力,特别是单侧身体;突发意识模糊,语言或理解力障碍;突发单侧或双侧视力障碍;突发行走障碍,眩晕,失去平衡或协调能力;突发、严重或不明原因长期头疼;意识丧失或昏厥伴随或不伴随癫痫发作。其它血管闭塞征象可包括突发疼痛,肢体末端肿胀和淡蓝变色;急性腹痛。
      心肌梗死(MI)的症状包括:胸部、臂部或胸骨下疼痛,不适感,压迫感,沉重感,挤压感或胀满感;不适感辐射至背部、颚部、喉咙、臂部、胃部;充胀感、消化不良或窒息感;出汗、恶心、呕吐或眩晕;极端虚弱、焦虑或气短;快速或不规律心跳。
      动脉血栓栓塞事件可能危及生命或导致死亡。
      在同时具有多项风险因素或单项风险因素较为严重的女性中,必须考虑血栓形成协同风险升高的可能性。这种升高的风险可能大于各个因素单纯累加的风险。如果风险-获益评估结果为负面的,则不得开具COC处方(参见【禁忌】)。
      静脉或动脉血栓形成/血栓栓塞事件或脑血管意外风险可随下列情况而增加:
      - 年龄增加;
      - 肥胖(体重指数超过30 kg/m2);
      - 阳性家族史(即兄弟姐妹或双亲在较早年龄发生过静脉或动脉血栓栓塞)。如果怀疑存在遗传易感性,在决定使用任何COC前,应向专科医生咨询;
      - 长时间制动,大型外科手术,任何腿部手术,或较大的创伤。对于这些情况建议停服COC(择期手术前至少先停药4周),直到完全恢复活动两周后再服药。
      - 吸烟(吸烟量大及年龄增加则风险进一步增加,尤其是35岁以上的妇女);
      - 异常脂蛋白血症;
      - 高血压;
      - 偏头痛;
      - 心脏瓣膜病;
      - 心房纤颤;
      对于静脉曲张和浅表性血栓性静脉炎在静脉血栓栓塞中的可能作用,没有一致意见。
      应该考虑产褥期血栓栓塞的危险增加(参见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。
      与循环系统不良事件有关的其它临床情况包括糖尿病、系统性红斑狼疮、溶血性尿毒症性综合征、慢性炎性肠道疾病(克隆氏病或溃疡性结肠炎)及镰状细胞疾病。
      使用COC期间,偏头痛发作频率或疼痛程度增加(可能为脑血管意外的前驱症状),出现这种情况可能需要立即停服COC。
      提示可能有遗传或获得性静脉或动脉血栓形成易患体质的生物化学因素,包括活性蛋白C(APC)抵抗,高半胱氨酸血症,抗凝血酶III缺乏,蛋白C缺乏,蛋白S缺乏,抗磷脂抗体(抗心磷脂抗体,狼疮抗凝剂)。
      当权衡利弊时,医生应考虑到对一种病情的充分治疗可能减少相关的血栓形成的危险,以及血栓形成与妊娠相关的危险性高于与使用低剂量的COC(炔雌醇<0.05mg)相关的危险性。
      ? 肿瘤
      宫颈癌最重要的危险因素是持续的HPV感染。一些流行病学研究已经显示长期使用COCs可以进一步增加这一危险。但是对于这一结果在多大程度上应归因于混淆作用,例如宫颈筛查和包括使用屏障避孕措施在内的性行为,还一直存在争议。
      对于54项流行病学研究的荟萃分析显示,现正使用COCs的妇女诊断为乳腺癌的相对危险性稍有增加(RR=1.24)。在停止COC使用后的10年间,增加的危险性逐渐消失。由于乳腺癌很少发生在40岁以下的妇女,因此,相对于乳腺癌的总体危险性,正在使用和近期使用COC者中诊断乳腺癌增加的数目很少。这些研究没有提供因果证据。所观察到的危险性增加,可能是由于对COC使用者的乳腺癌诊断较早、COCs的生物学效应、或两者兼有。与从未使用COC者相比,曾使用COC者的乳腺癌在临床上常处于更早分期。
      COCs使用者中曾有报告发生罕见的良性肝脏肿瘤,甚至更罕见的恶性肝脏肿瘤。在个别病例中,这些肿瘤引起了危及生命的腹腔内出血。服用COCs的妇女出现重度的上腹疼痛、肝脏肿大或有腹腔内出血的体征时,鉴别诊断要考虑肝脏肿瘤。
      恶性肿瘤可能危及生命或导致死亡。
      ? 其它情况
      在肾功能不全的患者中,钾的排泄能力受限。在一项临床研究中,轻或中度肾功能损伤的患者服用屈螺酮显示对血清钾的浓度没有影响。只有对于治疗前血清钾在正常范围上限并且正在使用保钾利尿剂的肾功能损伤患者,在理论上才可能有高钾血症危险性。
      有高甘油三酯血症或有家族史的妇女,服用COCs可能增加胰腺炎的危险。
      虽然在很多服用COCs的妇女中有报告血压轻度增加,但是有临床意义的增高罕见。血压正常的妇女使用其它COC时由炔雌醇诱导的血压升高,可能被屈螺酮的抗盐皮质激素作用所对抗。然而,如果使用一种COC期间发生了持续有临床意义的高血压,医生应该慎重考虑停用COC并且治疗高血压。如果经降压治疗后血压恢复正常,在医生考虑适当的时候可以恢复服用COC。
      有报道在妊娠期和服用COC时,下列情况发生或恶化,但是与使用COC有关的证据还不确定:与胆汁淤积有关的黄疸和/或瘙痒;胆石形成;卟啉症;系统性红斑狼疮;溶血性尿毒症性综合征;小舞蹈症;妊娠疱疹;与耳硬化症相关的听力丧失。
      在有遗传性血管性水肿的妇女中,外源性雌激素可以诱导或者加重血管性水肿的症状。
      急性或慢性肝脏功能异常需要停用COC,直到肝功能指标恢复正常。首次发生于妊娠期的或既往使用性甾体激素期间的胆汁淤积性黄疸复发时,需停用COCs。
      虽然COCs可能影响外周胰岛素抵抗和糖耐量,但是没有证据表明服用低剂量COCs(炔雌醇<0.05mg)的糖尿病患者需要改变治疗方案。但是,应仔细观察糖尿病妇女服用COCs期间的情况。
      克隆氏病和溃疡性结肠炎,与使用COC有关。
      偶尔出现黄褐斑,特别是有妊娠黄褐斑病史的妇女。有黄褐斑倾向的妇女,服用COCs期间应避免暴露在阳光下或紫外线辐射。
      每片本品含有46 mg乳糖。对于罕见遗传性半乳糖不耐受,拉普乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的不能摄入乳糖的患者,应考虑。
      医学检查/咨询
      首次服用或再次服用COC之前,应按照禁忌(参见【禁忌】)和警告(参见【注意事项】)的要求,采集完整的病史和进行全面的体格检查,并且定期复查。定期医疗评估也十分重要,因为禁忌(如: 短暂脑缺血发作等)或危险因素(如: 静脉或动脉血栓形成的家族史)可能在服用COC期间首次出现。这些医疗评估的频率与性质应根据已建立的临床规范进行,并针对妇女个体进行调整,但一般应重点包括血压、乳腺、腹部和盆腔器官,包括宫颈细胞学检查。
      应告诉妇女口服避孕药不能防止HIV感染(艾滋病)和其它性传播疾病。
      疗效降低
      如发生漏服(参见【用法用量】)、胃肠道紊乱(参见【用法用量】)或同时服用其它药物时,COC的疗效可能降低(参见【药物相互作用】)。
      影响周期控制
      所有COCs服用者都可能发生不规则出血(点滴或突破性出血),特别是在使用的最初几个月内。因此,评价任何不规则出血,要在约3个周期的适应期后才有意义。
      如果不规则出血持续存在或在规则周期之后出现,则应考虑非激素原因,并采取适当的诊断措施,以除外恶性肿瘤或妊娠。这些措施可包括刮宫术。
      有些妇女在停药期可能不发生撤退性出血。如果按照【用法用量】中所述方法服用COC,妇女不大可能发生妊娠。但是,如果首次不发生撤退性出血前没有按照这些方法服药,或两次不发生撤退性出血,则在继续服用COC前必须排除妊娠。
      ? 实验室检查
      使用甾体避孕药可能影响某些实验室检查的结果,包括肝脏、甲状腺、肾上腺和肾功能的生化指标,血浆(载体)蛋白水平,如皮质激素结合球蛋白和脂质/脂蛋白比,碳水化合物代谢指标,以及凝血和纤溶指标。变化通常保持在正常的实验室检查范围内。屈螺酮导致血浆肾素活性升高,其轻微的抗盐皮质活性诱导血浆醛固酮水平升高。
      未进行过对驾驶和机械操作能力影响的研究。未观察到使用COCs对驾驶和机械操作能力的影响。
      妥善储存全部药物,避免儿童触及。
      【药物互相作用】
      相互作用 其他药物对本品的影响 微粒体酶诱导剂可以增加性甾体激素的清除率,从而导致突破性出血和/或避孕失败。使用这些药物的妇女除服用COC外,应临时加用屏障避孕法或选择其它的避孕措施。在合并使用微粒酶诱导药物期间及停药后的28天内,应加用屏障避孕方法。 如果加用屏障避孕方法的合并用药期超过COC包装中的最后一片药物,则应该直接开始服用下一盒药物而没有通常的停药期。 使COC清除率增加的物质(使COC效力减弱的酶诱导剂),例如:苯妥英、巴比妥类、扑痫酮、卡马西平、利福平,可能的药物有奥卡西平、托吡酯、非尔氨酯、灰黄霉素及含圣约翰草的产品)。 对COC清除率有影响的物质,例如: 在与COC同时给药时,许多HIV/HCV蛋白酶抑制剂及非核苷的反转录酶抑制剂可能使雌激素或孕激素的血浆浓度升高或降低。在某些病例中,这些变化可能具有临床相关性。 降低COC清除率的物质(酶抑制剂) 强效及中效CYP3A4抑制剂,例如唑类抗真菌药(例如,伊曲康唑、伏立康唑、氟康唑)、维拉帕米、大环内酯类(例如,克拉霉素、红霉素)、地尔硫卓及葡萄柚汁可能使血浆中的雌激素或孕激素浓度升高,或使两种成分的浓度同时升高。 剂量为60至120mg/日的依托考昔在与含有0.035mg炔雌醇的复方激素避孕药同时给药时,分别使炔雌醇的血浆浓度升高1.4至1.6倍。 COCs对其它药物的影响 COCs可能影响某些其它药物的代谢,因此其血浆和组织中的浓度可能会相应地上升(如:环孢菌素)或下降(如:拉莫三嗪)。 基于在女性志愿者使用奥美拉唑、辛伐他丁或咪达唑仑作为标记底物的体内相互作用的研究可以得出,在剂量为3mg时,屈螺酮不大可能与其它细胞色素P450介导的药物的代谢产生临床上相关的相互作用。 在临床研究中,给予含有炔雌醇的激素避孕药不会使CYP3A4底物(例如,咪达唑仑)的血浆浓度有任何升高或仅仅轻微升高,而CYP1A2底物的血浆浓度可能发生轻微(例如茶碱)或中度(例如褪黑素及替扎尼定)升高。 其它相互作用 与其它可以升高血清钾浓度的药物同时使用时,服用本品的妇女的血钾水平在理论上可能会升高。这一类药物包括血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,保钾类利尿剂和醛固酮拮抗剂。然而,在评价屈螺酮(与炔雌醇组成复方)与ACE拮抗剂或者消炎痛相互作用的研究中,未观察到有临床意义的或者差异有统计学意义的血清钾浓度变化。 注意:应了解伴随用药的处方信息以发现可能的相互作用。
      【儿童用药】
      本品只能在初潮后使用。没有数据显示需要调整剂量。
      【老年患者用药】
      不适用。本品不能用于绝经后。
      【孕妇及哺乳期用药】
      孕妇 妊娠期间禁用本品。如在服用本品期间发生了妊娠,必须停止继续用药。然而,大量的流行病学研究已经显示,妊娠前服用COCs妇女所生婴儿的出生缺陷发生率没有增加,早孕期间无意服用了COCs的妇女的致畸作用也没有上升。曾有一例患儿出生伴随食道闭锁。此事件与本品之间的因果关系尚不明确。 关于妊娠期间服用了本品的资料非常有限,不能得出对妊娠、胎儿或者新生儿健康有不良影响的结论,至今尚无相关的流行病学资料。 哺乳期 哺乳可能受到COCs的影响,因为它们可以减少乳汁分泌量并改变乳汁的成份,因此,在哺乳期妇女完全断奶之前通常不推荐使用COCs。少量的避孕甾体激素和/或其代谢产物可能从乳汁分泌。
      【药物过量】
      迄今,尚无关于本品过量的任何临床经验。在临床前研究中也没有由于药物过量而造成严重毒性作用的报告。基于对COC的一般经验,在这种情况下可能出现的症状为:恶心、呕吐,在年轻的女孩中,可能会出现轻度的阴道出血。没有解毒药物,进一步处理为对症治疗。
      【药理毒理】
      药理作用 复方口服避孕药(COCs)的避孕作用是基于多种因素的相互作用,最重要的是抑制排卵和改变宫颈粘液。除了避孕作用外,COCs虽有(警告和不良反应)中提及的不利特性,还有很多有利的特性:如月经周期更有规律,痛经减轻,出血量较少。后者可以减少缺铁的发生。 一项大型前瞻性3组队列研究表明使用低剂量雌激素(炔雌醇<0.05mg)COCs的妇女中,诊断为VTE的发生率范围在8-10/10000妇女年。最近的数据显示未使用COC且未妊娠者中诊断为VTE的发生率大约为4.4/10000妇女年,妊娠期妇女或产后妇女范围在20-30/10000妇女年。不论是否存在其他危险因素,使用炔雌醇/屈螺酮0.03mg/3mg(优思明?)的妇女VTE的发生率与使用含左炔诺孕酮的COCs及其他COCs的妇女在相同的范围内。一项前瞻性对照数据库研究对比了炔雌醇0.03mg/屈螺酮3mg使用者与其他COC使用者显示了相似的VTE发生率。 屈螺酮除避孕外,还具有其它有利特性。屈螺酮具有抗盐皮质激素活性,能防止由于体液潴留而引起的体重增加和其它症状。它对抗与雌激素相关的钠潴留,提供良好的耐受性,并对经前期综合征(PMS)有积极作用。与炔雌醇组成复方,屈螺酮增高了高密度脂蛋白(HDL)水平,显示良好的脂质谱。屈螺酮的抗雄激素活性对皮肤有良好的作用,减少痤疮损伤及皮脂的产生。此外,屈螺酮并不对抗与炔雌醇相关的性激素结合球蛋白(SHBG)增高,后者有利于与内源性雄激素的结合并使其失活。 屈螺酮没有任何雄激素、雌激素、糖皮质激素、与抗糖皮质激素的活性。这一特性,结合其抗盐皮质激素和抗雄激素特性,使屈螺酮的生化和药理性能与天然孕激素十分相似。此外,有证据表明,子宫内膜癌和卵巢癌的风险降低。而且,较高剂量的COCs(炔雌醇0.05 mg)已经显示降低卵巢囊肿、盆腔炎、良性乳腺疾病和异位妊娠的发生率。这一点是否也适用于较低剂量的COCs尚有待证实。 毒理研究 临床前重复给药毒性、遗传毒性、潜在致癌性和生殖毒性常规实验显示对人体无特别危险。然而,必须记住,性甾体激素可能促进某些激素依赖性组织和肿瘤的生长。
      【药代动力学】
      屈螺酮 吸收 口服屈螺酮吸收迅速而且几乎完全。在单次服药后大约1-2小时可以达到最高血药浓度,约为37ng/ml。生物利用度介于76%-85%之间。同时进食对其生物利用度没有影响。 分布 屈螺酮与血清白蛋白结合,不与性激素结合球蛋白(SHBG)或皮质激素结合球蛋白(CBG)结合。血清总药量中仅有3%-5%以游离的形式存在,95%-97%非特异性与白蛋白相结合。炔雌醇诱导的SHBG浓度的升高不影响屈螺酮与血清蛋白的结合。屈螺酮的表观分布容积约为3.7-4.2L/kg。 代谢 在口服给药后,屈螺酮代谢完全。血浆中的主要代谢产物是通过打开内酯环而产生的屈螺酮的酸形式和通过还原及后续的硫化反应而形成的4,5-二氢-屈螺酮-3-硫酸。屈螺酮同时受CYP3A4催化的氧化代谢。 血浆清除率大概为1.2-1.5ml/min/kg。 清除 屈螺酮血清水平呈双相下降。终末半衰期约为31小时。屈螺酮不以原型排出。由胆汁和尿液排出的屈螺酮的代谢产物比例约为1.2到1.4。粪便和尿液排出代谢产物的半衰期约为1.7天。 稳态 屈螺酮的药代动力学不受SHBG水平影响。每日服药后血药浓度升高2-3倍,在一个治疗周期的后半周期达到稳态。 特殊人群 肾功能损害的影响 在肾功能轻度损害的妇女中(肌肝清除率CLcr,50-80ml/min),稳态血清屈螺酮水平与肾功能正常的妇女(CLcr,> 80ml/min)相当。与肾功能正常的妇女相比,中度肾功能损害的妇女(CLcr,30-50ml/min)屈螺酮的平均血清水平上升了37%。在所有试验组中,屈螺酮治疗均能被良好耐受。屈螺酮治疗没有对血清钾浓度产生任何有临床意义的影响。 肝脏功能损害的影响 对于有中度肝功能损害的妇女,(Child-Pugh B)在吸收/分布时相的平均血清屈螺酮浓度和时间的曲线与肝功能正常的妇女相当,Cmax值相似。有中度肝功能损害的志愿者的屈螺酮平均终末半衰期是肝功能正常的志愿者的1.8倍,而其表观口服清除率(CL/f)下降了约50%。与肝功能正常志愿者相比,在中度肝功能损害志愿者中观察到的屈螺酮清除率的下降并不意味着两组志愿者中血清钾浓度有任何明显差别。甚至在有糖尿病和同时使用安体舒通治疗时(这两个因素可能导致患者发生高钾血症的倾向)也没有观察到超过正常值上限的血清钾浓度。因此,可以得出结论,在具有轻度或中度肝功能损害(Child-Pugh B)的患者中,屈螺酮能被良好地耐受。 种族因素 曾经研究了健康年轻的高加索和日本妇女中单次或者多次口服给药后种族因素对屈螺酮和炔雌醇药物代谢动力学的影响。结果显示,日本和高加索妇女之间的种族差异对屈螺酮和炔雌醇的药物代谢动力学未显示有临床相关性的影响。 炔雌醇 吸收 口服后,炔雌醇的吸收迅速而且完全。1-2个小时内达到血清峰浓度,约为54-100pg/ml。经过吸收和首过代谢,炔雌醇被广泛代谢,造成其平均口服生物利用度约为45%,且存在很大的个体间差异,约为20%-65%。与食物同时服用后,在25%的研究对象中观察到生物利用度下降,在其它研究对象中未观察到该变化。 分布 炔雌醇与血清白蛋白非特异性结合率很高(约98%),而且可以诱导血清SHBG升高。测定的表观分布容积约为2.8-8.6L/kg。 代谢 炔雌醇会受到显著的肠道及肝脏首过代谢。炔雌醇及其氧化代谢物主要与葡萄糖醛酸或硫酸酯结合。所报告的代谢清除率约为2.3-7ml/min/kg。 清除 血清炔雌醇水平呈双相下降,其半衰期分别约为1小时和10-20小时。炔雌醇不以原型排出。炔雌醇的代谢产物经过尿液和胆汁排泄,比例为4:6。代谢物排泄的半衰期约为1天。 稳态 在一个治疗周期的后半周期可以达到稳态水平。此时,与单次给药相比,血药浓度升高40%-110%。 2004年2月-4月在中国对健康,年轻女性志愿者进行了口服优思明?(3mg屈螺酮 + 30 μg炔雌醇)连续21天的开放、非随机性的药代动力学研究,测定了屈螺酮(DRSP)和炔雌醇(EE)药代动力学参数。 结果显示:18名中国健康、年轻女性志愿者(平均年龄24.4岁,范围 20-34岁)每日口服优思明?后,屈螺酮和炔雌醇在体内被迅速吸收,约1.5小时血药浓度达峰。在治疗8天时,屈螺酮血药浓度达稳态。根据半衰期和给药间隔发现屈螺酮的蓄积量大约有3倍;炔雌醇的蓄积量大约为1.7倍。在21天的治疗周期中,屈螺酮和炔雌醇两个药物的蓄积情况在预料范围之中。健康、年轻的中国女性的屈螺酮和炔雌醇药代动力学与健康、年轻的白人女性中得到的历史性数据相类似。详细药代动力学参数见附表。 Cmax 血药峰浓度 tmax 血药浓度达峰时间 t1/2 终末半衰期 AUC(0-24h) 0-24小时的药时曲线下面积 AUC 零至无穷时的药时曲线下面积 RA 根据AUC(0-24h)得到的蓄积比 n.d. 未测定 *:用零至最后一个采血点的曲线下面积[AUC(0-tlast)]代替AUC H2O 1:Cmax,t1/2,AUC(0-24h),AUC(0-tlast),AUC和蓄积比(RA):用几何平均值表示,括号内是几何变异系数(CV)。tmax:表示的是中位数和范围。
      【有效期】
      36 个月
      【批准文号】
      国药准字J20130120
      【生产企业】
      Bayer Vital GmbH
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